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注意缺陷多动障碍(ADHD),属于慢性病,是一种以注意力不集中,多动为特征的行为障碍。ADHD为多发病,占儿童心理门诊的第一位。据估计成人ADHD的患病率为2%-7%,其中4%需要接受治疗。其主要临床特征为注意力分散、活动过度,行为冲动和多种精神障碍,造成患者生活、工作、社会功能受损及巨大的医疗和社会经济负担。托莫西汀(化学名：N-甲基-3-苯基-3-(2-甲苯氧基)-丙胺盐酸盐；商品名：择思达；分子式：C17H21NO·HCl；分子量：291.82)是第一个获得美国FDA批准的用于治疗AI )HD的非中枢神经兴奋剂。本文在分析托莫西汀现有的合成路线的基础上,综合产品质量、收率,所用物料获得的难易程度、产业化生产等多方面因素的考虑,以3-甲氨基-1-苯丙醇为原料,经取代反应,扁桃酸手性拆分,而后利用混合溶剂重结晶。该路线经小试、中试生产研究,产物的结构经核磁、质谱、XRD等实验验证为盐酸托莫西汀。该生产方案简单易行,容易进行工业化生产,同时使用混合溶剂,进行结晶手性拆分,降低产品中的杂质含量,降低产品的成本,提高产品安全性,获得了良好的经济和社会效益。本文以苯乙酮为原料生产3-甲胺基-1-苯基-1-丙酮盐酸盐的最佳实验条件为：pH=3～4,78.5℃回流反应6 h,产率可达62.84%。经研究确定3-甲氨基-1-苯丙醇最佳合成温度为3℃,甲苯为萃取剂,正已烷进行重结晶,收率为72.02%,纯度为88.35%。考虑工业化生产实际情况,确定以3-甲氨基-1-苯丙醇为起始物料和邻氟甲苯进行取代反应制备托莫西汀消旋体,经扁桃酸手性拆分,而后利用混合溶剂结晶,经过三批生产验证,并经过核磁、质谱、XRD等实验验证,证明利用该方法所获得的产物为盐酸托莫西汀,总收率30%,产品纯度达到99.85%。以3-甲氨基-1-苯丙醇为起始物料和邻氟甲苯进行取代反应制备托莫西汀消旋体的生产工艺,符合产品生产要求,所进行的生产工艺研究取得了成功,该工艺可以用于产业化生产。