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1.肽核苷抗生素Amipurimycin的合成研究 Amipurimycin是1977年Kishi等人从Streptomyces novoguineensis sp.nov培养液中分离得到的一种肽核苷类抗生素。该分子表现出优异的抗真菌活性，并且对稻瘟病具有很好的预防和治疗作用。我们采用汇聚式的合成策略，从D/L-丝氨酸出发，经过Weinreb酰胺共4步分别得到氨基酮片段;从L-阿拉伯糖出发，共3步得到糖片段。利用Aldol反应，将糖片段和氨基酮片段连接起来，得到缩合产物，并成功解决了8位异构化的问题。通过对羰基的立体选择性还原，高效构建了7位羟基的手性。采用关五六并环、开五元环的策略，得到了中心高碳糖给体。采用金催化糖基炔酸酯给体与碱基的糖苷化方法构建糖苷键，得到了嘌呤糖苷化产物。通过肽键连接两种顺式环戊氨基酸，得到具有完整骨架的产物。在脱除所有保护基后，最终以总计34步、线性25步分别得到Amipurimycin的四个立体异构体2-103/104/105/106。 2.C8-epi-Amipurimycin的合成研究 我们采用同样的策略，从D/L-丝氨酸出发，经过Weinreb酰胺4步得到氨基酮片段;从D-木糖出发，3步得到糖片段。利用Aldol反应，将糖片段和氨基酮片段连接起来，得到缩合产物，并成功解泱了8位异构化的问题。通过对羰基的立体选择性还原，高效构建了7位羟基的手性。采用关五六并环、开五元环的策略，得到了中心高碳糖给体。采用金催化糖基炔酸酯给体与碱基的糖苷化方法构建糖苷键，得到了嘌呤糖苷化产物。通过肽键连接两种顺式环戊氨基酸，得到具有完整骨架的产物。在脱除所有保护基后，最终以总计31步、线性22步分别得到C8-epi-Amipurimycin的四个立体异构体3-35/36/37/38。