男子勃起功能障碍(ED)是一种主要的男子性功能障碍疾病。据调查在美国有三千万的成年男子患有不同程度的勃起功能障碍，约占成年男性的10％。在我国虽然没有确切的统计资料，但专家认为我国ED的发病率也很高。ED不但对男性的身心健康造成严重危害，而且破坏其婚姻和家庭的和谐。因此研究和开发抗ED药物对提高这些患者的生活质量至关重要。 　　自从近几年抗ED药物Sildenafil，Vardenafil和Tadalafil相继成功上市以来，人们发现PDE5抑制剂是一种口服有效的治疗ED的药物。但是它们都有引起视觉障碍、潮红、头痛等副作用。这些副作用被认为是由于对PDE5缺乏选择性引起的。因此，有必要开发出高选择性、高活性的具有新颖结构的PDE5抑制剂，以改善上市药物的副作用和提高药效。 　　本文第一部分综述了目前PDE5抑制剂研究的最新进展，然后通过利用一些基本的药物化学原理，在Tadalafil的结构基础上，设计出了三类新型结构的β-四氢咔啉类化合物。本文共合成出了12个未经文献报道的化合物，并通过核磁、质谱、元素分析等方法进行了结构确证。但是这些化合物还未进行活性筛选。 　　第二部分是对药物Tadalafil和普拉克索的合成研究，找到了经济方便的合成Tadalafil和普拉克索的方法。