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铂类抗肿瘤药物以独特的抗肿瘤机制、抗肿瘤谱广、抗肿瘤效果显著等特点被广泛应用于恶性肿瘤的临床治疗中,但目前上市的铂类抗肿瘤药物都属于经典顺铂类药物,结构的相似性,使这类药物在临床应用中不可避免的出现了顺铂的毒副作用和耐药性。双核及多核铂类药物是一类突破了经典顺铂类药物构效关系的非经典铂类抗肿瘤药物,它的作用机制不同于经典顺铂类药物。这类药物与DNA形成远程链间交联,能够跨越四个甚至更多碱基形成多点键合,键合力更强,结合更加稳定,不易产生耐药性,因此受到关注。奥沙利铂是第三代铂类抗肿瘤药物的重要代表,也是第一个含有手性基团的顺铂类抗肿瘤药物,其结构中手性1R,2R-环己二胺骨架(1R,2R-DACH)的引入是奥沙利铂在药物耐药性方面优于第一代和第二代铂类抗肿瘤药物的关键。DNA嵌入剂是一类以DNA为靶向并能与之形成复合物的多环芳香族小分子化合物。这类化合物能够通过平面芳香环系统较好的嵌入DNA双螺旋结构的沟槽和碱基对中间,导致DNA构象发生变化,起到抗肿瘤作用。DNA嵌入剂的发现为设计DNA靶向的抗肿瘤药物提供了基础,目前已有多个DNA嵌入剂被开发用于卵巢癌、乳腺癌及急性白血病等肿瘤的治疗。铂类抗肿瘤药物和DNA嵌入剂的靶标同为DNA,因此我们考虑将DNA嵌入剂引入到铂类抗肿瘤药物中,同时结合奥沙利铂药效基团1R,2R-环己二胺作为配体,从而设计、合成出一类含DNA嵌入基团的新型手性四齿配体。以新合成的手性四齿配体为载体基团,选用不同的离去基团,合成了7个新型手性双核铂配合物。采用元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和电喷雾质谱确证了铂配合物的结构。采用水中饱和溶液溶质质量测定的方法对制备的目标双核铂配合物进行溶解度测定。MTT法测试了这类配合物对人肝癌细胞HepgG-2、人肺癌细胞A549、人结肠癌细胞HCT-116和人乳腺癌细胞MCF-7的体外抗肿瘤活性。结果表明：该类双核铂配合物对人体肿瘤细胞有一定的选择性,其中以带有羟基基团为离去基团的配合物的体外抗肿瘤活性优于卡铂,表现出明显的抗肿瘤活性。