本文分为三个部分,分别为苯并咪唑类VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂的合成及其抗肿瘤活性研究、环糊精和奥沙利铂包合行为及其抗肿瘤活性研究、帕瑞昔布钠关键中间体的合成工艺研究。第一章首先从VEGFR-2的来源、作用机制及应用等方面综述了VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂的研究进展,介绍了苯并咪唑类化合物的合成及其抗肿瘤活性研究概况。通过对反应溶剂、温度、时间、试剂配比等反应条件进行筛选和优化,发展了一条简便且收率较高的合成路线,设计合成了一系列具有不同取代基团的苯并咪唑酰胺类化合物和苯并咪唑脲桥类化合物。对这一系列化合物进行了抗鸡胚血管生成活性、抗A-549和HCT-116细胞肿瘤活性的研究,筛选出了抗血管生成活性和抗肿瘤活性均较好的化合物。第二章围绕抗癌药物奥沙利铂与环糊精分子的包合行为开展研究。在综述了环糊精及其主客体化学的发展和应用、第三代铂类奥沙利铂的发展应用研究的基础上,发展了一种环境友好的方法完成了奥沙利铂/环糊精包合物的制备,并分别用NMR、DSC、FTIR、SEM、XRD等方法对β-CD/γ-CD/HP-β-CD、奥沙利铂以及β-CD/γ-CD/HP-β-CD和奥沙利铂的物理混合物和包合物进行了表征,同时对其抗HCT-116和MCF-7肿瘤的活性进行了研究。第三章主要开展了镇痛药物帕瑞昔布钠关键中间体的生产工艺研究。在综述了帕瑞昔布钠在医药领域的重要应用及生产工艺的基础上,对其关键中间体5-甲基-3,4-二苯基异嗯唑的合成工艺路线进行了筛选和优化,确定了合成该中间体的最佳工艺条件,为进一步实现工艺化生产奠定了基础。