目的:本研究以活血化瘀药对桃仁-大黄为研究对象，筛选其活血化瘀的最佳配比，并探讨其相关的物质基础。　　方法:通过《中医方剂大辞典》中含有桃仁-大黄药对所有方剂的大黄与桃仁的配比、功效主治、方剂类型等进行数据挖掘。以药效学方法筛选桃仁-大黄药对最佳配比；采用冰水浴和皮下注射盐酸肾上腺素复制大鼠的急性寒凝血瘀模型，采用均匀设计法给予不同配比（0:1、1:5、2:5、2:3、1:1、3:2、5:2、5:1、1:0）的桃仁-大黄药对21天，测定其对凝血及血液流变学等各指标的影响；采用间隔24小时两次大鼠尾静脉注射内毒素脂多糖制备瘀热证大鼠模型，给予不同配比的桃仁-大黄药对干预30天，测定凝血、体温变化、血液流变学；肝脏、肾脏、睾丸（卵巢）指数等指标；用HPLC法分析不同配比桃仁-大黄药对中大黄主要化学成分：以均匀法设置不同配比的7个桃仁-大黄药对（1:5；2:5；2:3；1:1；3:2；5:2；5:1），同时设置大黄对照组，测定不同配比药对中没食子酸，(+)-儿茶素，番泻苷B，蒽醌类（芦荟大黄素，大黄酸，大黄素，大黄酚，大黄素甲醚，大黄酚-1-O-葡萄糖苷，大黄素-8-O-葡萄糖苷）的量，分析不同配比的桃仁-大黄药对大黄中10种化学成分含量的变化。　　结果:　　（1）《中医方剂大辞典》中收载桃仁-大黄药对的方剂141首，配伍比例在1:4至12:1之间，在方剂中主要体现活血化瘀作用的配比范围集中在3:2至2:3之间，且配比频率出现最高的是1:1。（2）桃仁-大黄药对在寒凝血瘀动物模型下，配比为2:3、1:1、3:2时均可降低大鼠高、中、低切下的全血粘，并同时降低血浆凝血酶原时间、部分活化凝血活酶时间、凝血酶时间、血浆纤维蛋白酶含量并且改变具有显著性（p<0.05），其中桃仁-大黄（1:1）剂量组改善极显著性（p<0.01）。（3）桃仁-大黄药对在瘀热证动物模型下，2:3高剂量组，1:1高、低剂量组，3:2高剂量组均可降低大鼠高、中、低切下的全血粘度，并同时降低血浆凝血酶原时间、部分活化凝血活酶时间、凝血酶时间、血浆纤维蛋白酶含量，并且改变具有显著性（p<0.05）。其中桃仁-大黄（1:1）高剂量组改善改善极显著性（p<0.01）。各组大鼠的脏器指数无明显差异。与空白组相比，模型组的平均体温Δ值明显增大（P<0.01)；与模型组比较，除2:3低剂量组和3:2低剂量组，各给药剂量组的平均体温Δ值均明显减小（P<0.01， P<0.05)。其中以桃仁-大黄（1:1）高剂量组最为显著(P<0.01)。（4）与大黄对照组比较，（1:5；2:5；2:3）样品中随着大黄比例的升高，大黄中的没食子酸、（+）儿茶素、蒽醌类含量升高，番泻苷B含量降低；（3:2；5:2；5:1）样品中随着大黄比例的升高，大黄中的没食子酸、（+）儿茶素、番泻苷B、蒽醌类含量升高；1:1样品中大黄的蒽醌类、鞣质类化学成分总含量最低。　　结论:　　通过对桃仁-大黄药对历代文献、两种致瘀模型不同配比药效学结果，及十种有效成分含量变化，药效学指标与高效液相色谱相结合的方法初步筛选出桃仁-大黄药对最佳配伍比范围，且与传统处方用药配比具有较高的一致性，从而证实了桃仁-大黄配伍的合理性与科学性。其中桃仁-大黄配比在1:1时，活血化瘀作用最明显，不同配比的桃仁-大黄药对物质基础存在明显差异，进而印证了桃仁-大黄药对功效的差异性。该研究有利于桃仁-大黄药对对相关证∕病治疗和解释提供实验依据和理论依据，并为桃仁-大黄组方规律研究的临床应用和新药开发。