第一篇：生物活性分子Wedelolactone的全合成研究 天然产物Wedelolactone具有良好的生物活性，可用作IKK复合物的直接抑制剂。该全合成以较为简单的原料出发，通过汇聚式的路线，用到两个钯催化的关键反应：SonogashriaRx和CarbonativeAnnulationRx，经过9步反应完成，总产率高达53﹪。该合成路线具有通用性和有效性的特点，有望用于组合化学合成Wedelolactone化学库，为新药的研究和开发提供相应的物质基础，具有很好的应用前景。 第二篇：“明星分子”Guanacastepenes的全合成研究 复杂天然产物GuanacastepeneA是具有5-7-6三环中心骨架的二萜类化合物，结构独特，在自然界中十分罕见。它对于对methicillin有抗性的葡萄状球菌和对万古霉素有抗性的肠球菌都具有一定活性。自2000年其首次分离以来，吸引了全世界许多合成实验室的兴趣。GuanacastepeneA作为有机合成和抗菌药物开发的“明星分子”，在2002年4月就引起了我们强烈的兴趣。在对Guanacastepenes的全合成模型研究中，我们系统地研究了用分子内Diels-Alder反应来构建Guanacastepenes的5-7-6三环中心骨架结构的合成策略，同时也展示了理论计算对有机合成所具有的深远的指导意义。虽然最终其立体化学出了问题，但总体来说，用分子内D-A反应构建Guanacastepenes的5-7-6三环中心骨架的合成策略还是十分有效的。串连的1，4-加成和aldol反应的三组分偶联，大大缩短了合成步骤。环氧开环而且区域选择性和立体选择性的引进角甲基，也十分引人注目。以易得的环戊烯酮为起始原料，仅经过12步完成了C8-epiGuanacastepeneO的全合成，足以证明我们合成策略的高效性。另外，我们的合成策略可望应用于构建GuanacastepeneA(或具有X-7-6三环中心骨架结构的天然产物)的类似物，从而建立Guanacastepene类化合物库，再从中筛选出先导化合物，通过进一步的结构修饰和活性测试，研究新一代的抗菌药。