4-酰基-5-吡唑酮的二烃基配合物的合成、表征及其抗癌活性研究

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该文以1,3--二甲基--5--吡唑酮为母体合成了两种新的强螯体:1,3--二甲基--4-- 乙酰基--5--吡唑酮(HL<,1>)和1,3--二甲基--4--苯甲酰基--5--吡唑酮(HL<,1>)和1,3-- 二甲基--4--苯甲酰基--5--吡唑酮(HL<,2>).并且以HL<,1>和HL<,2>作为配体合成了一系列二烃基锡化合物.对其结构进行了详细的表征,进行了体外活性筛选,并对其构效关系进行了探讨,研究了其与单核苷酸、DNA的作用方式.以探讨其配位结构和抗癌活性间的关系, 进一步进行药物--靶分子作用机制研究.首先合成两个配体HL<,1>(1,3--二甲基--4--乙酰基--5--吡唑酮)、HL<,2>(1,3--二甲基--4--苯甲酰基--5--吡唑酮),并以HL<,1>和HL<,2>为配体合成了一系列六配位(L)<,2>SnR<,2>型(R为甲基、乙基、苯基、环已基和正丁基,L 为和L<,1>和L<,2>)配合物并进行了纯化,用元素分析法、红外光谱法和核磁共振法进行了 结构表征.研究人员认为1,3--二甲基--5--吡唑酮衍生物为配体合成得到L<,2>SnR<,2>型 配合物是一类极有希望的新型抗癌化合物.
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