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本文主要以丹皮酚为研究对象,通过综述文献报道,在大量实验的基础上,合成一系列新型的丹皮酚的衍生物,以寻求高活性的药物来改善丹皮酚本身在水中的溶解性很差、不稳定并且容易挥发,需要保存在低温无光的环境中的缺点。本文依据药物设计的拼合原理,将具有多种药理活性的1,2,3-三氮唑环引入到丹皮酚的结构中,对丹皮酚进行一系列的结构修饰,得到一系列含有1,2,3-三氮唑环的丹皮酚衍生物,并对催化剂等反应条件进行了优化。并利用药物分子设计的前药原理,将具有一定活性苯并咪唑药效团引入到丹皮酚中,合成了含苯并咪