新型酪氨酸激酶抑制剂合成及活性评价及新型抗辐射分子的合成研究

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本文工作分为两部分:第一部分是新型蛋白酪氨酸激酶抑制剂的设计合成研究。蛋白酪氨酸激酶(PTK)与肿瘤信号传导关系密切,已被作为抗肿瘤药物的靶点。c-Met作为小分子抑制剂与受体肝细胞生长因子(HGF)结合激活酪氨酸激酶,诱导细胞发生一系列生物学效应。HGF的特异性膜受体是原癌基因c-Met的表达产物。在多种肿瘤组织中发现HGF/c-Met信号通路异常活化,这种异常活化参与并调控这些肿瘤的发生、发展或转移,阻断HGF/c-Met信号途径可有效抑制肿瘤细胞生长、侵袭和转移。SU5416是HGF的高效抑制
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