阿尔茨海默氏症(AD)是一种神经退行性疾病,严重地影响老年人的健康和生活质量。由于其发病机制不明确,虽然近年该类药物的研究和开发越来越受到重视,但仍然是药物研究遇到的最严重的挑战之一。盐酸美金刚对N-甲基-D-天冬氨酸受体具有中等亲和力的非竞争性的拮抗作用,可保护神经细胞免遭过量兴奋性氨基酸的毒性作用,临床用于治疗中重度AD。盐酸美金刚工业化生产常用的合成路线由卤化、Ritter反应、水解(醇解)和成盐四步反应组成,存在着高能耗、高污染、高成本等问题。为解决这些问题,本文将合成路线改为硝化、还原和成盐三步反应;并利用正交试验设计对硝化反应条件进行优化,总产率达到80.87%。一些非甾体抗炎药(NSAIDs)可减少AD脑内老年斑的形成和炎症,但其长期服用会产生严重的胃肠道副作用。本文利用拼合原理设计,将NSAIDs与美金刚直接或者通过氨基酸作为连接基偶联,设计了I和IV类目标化合物。利用氨基酸特异性载体介导转运系统,将一些NSAIDs或者美金刚与氨基酸连接,设计了II和III类化合物,以增加药物通过血脑屏障的能力。共得到了四类16个结构全新目标化合物,其结构均经过1H-NMR、IR和HR-MS确证。对目标化合物的制备方法和副产物形成机制也进行了较为深入的研究。