【摘 要】
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目的:Crotalus viridis viridis蛇毒液中存在一氨基酸序列为Thr-Pro-Pro-Ala-Gly-Pro-Asp-Val-Gly-Pro-Arg-OH的蛇毒肽,与缓激肽增强肽(bradykinin poten-tiating peptides,B
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目的:Crotalus viridis viridis蛇毒液中存在一氨基酸序列为Thr-Pro-Pro-Ala-Gly-Pro-Asp-Val-Gly-Pro-Arg-OH的蛇毒肽,与缓激肽增强肽(bradykinin poten-tiating peptides,BPPs)相比,其具有特殊的N端Thr和C端Arg。通过Cvv肽和其类似物pGlu1[Cvv肽]在不同动物体的不同器官上的生理活性的测试,阐明是否其特殊的N端Thr和C端Arg会导致其在生物活性上有不同于其他BPPs的特异之处,在将其应用于心血管类疾病治疗方面会有一定的帮助作用。方法:采用经典的Fmoc手工固相合成方法合成了Cvv肽及其类似物pGlu1[Cvv肽],然后分别以离体豚鼠回肠肠段和大鼠胃底平滑肌条作为实验材料,对Cvv肽和pGlu1[Cvv肽]的生理活性进行了测试。结果:(1)Cvv肽和pGlu1[Cvv肽]对大鼠胃底肌条都有快速而明显的收缩效应,并且发现它们对胃底肌条的收缩强度没有显著性差异,这就表明Cvv肽特殊的N端苏氨酸对其生物学活性几乎没有影响;(2)Cvv肽对豚鼠回肠肠段也有轻微而明显的收缩效应,但是与大鼠胃底肌条上的生理活性相反的足,其对缓激肽引起的豚鼠回肠收缩却有明显的抑制效应。结论:Cvv肽表现出的一系列生理活性说明其在大鼠胃底肌和豚鼠回肠上可能分别是通过结合过敏毒素C3a受体和B2受体发挥作用。
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