【摘 要】
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丁丙诺啡是作用于μ-和κ-阿片受体的部分激动剂.为了寻找理想的镇痛药,该文根据丁丙诺啡类化合物的结构特征,设计合成了八个丁丙诺啡类似物;根据目标化合物的结构特点,选择
【出 处】
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中国人民解放军军事医学科学院 解放军军事医学科学院
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丁丙诺啡是作用于μ-和κ-阿片受体的部分激动剂.为了寻找理想的镇痛药,该文根据丁丙诺啡类化合物的结构特征,设计合成了八个丁丙诺啡类似物;根据目标化合物的结构特点,选择使用先制备N-取代中间体的合成路线,改进了原文献方法中的反应后处理工艺,缩短了反应步骤,提高了产率.对其中的五个化合物进行了初步的药理筛选,结果化合物ADP2表现出优于丁丙诺啡的部分激动剂性能.初步探讨了丁丙诺啡类似物中N-取代基和C<,19>-叔醇侧链取代基的结构-活性关系;利用<13>C-<1>H NMR COSY谱对中间体ADP的多环母核上的H原子进行了彻底的归属.
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