【摘 要】
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雷替曲塞是一种喹唑啉叶酸盐类似物,通过对胸苷酸合成酶专一抑制达到抗肿瘤的效果,主要用于结直肠癌的治疗.本文以2-噻吩甲醛为原料,经硝化,过氧化氢氧化后用氯化亚砜氯化,再
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雷替曲塞是一种喹唑啉叶酸盐类似物,通过对胸苷酸合成酶专一抑制达到抗肿瘤的效果,主要用于结直肠癌的治疗.本文以2-噻吩甲醛为原料,经硝化,过氧化氢氧化后用氯化亚砜氯化,再与L-谷氨酸二乙酯结合,经铁粉还原,碘甲烷氨甲基化得到N-[5-(甲氨基)-2-噻吩甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯;以对甲基苯胺为原料,与水合三氯乙醛缩合后在浓硫酸中成环再在碱性条件下过氧化氢氧化得到2-氨基-5-苯甲酸,再在乙酸酐、乙酸铵作用下制得2,6-二甲基-3-氢-喹唑啉-4-酮,后者经溴化后得到2-甲基-6-溴甲基-3-氢-喹唑啉-4-酮;N-[5-(甲氨基)-2-噻吩甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯与2-甲基-6-溴甲基-3-氢-喹唑啉-4-酮缩合,水解后得到目标化合物,收率19％.血管紧张素Ⅱ受体阻断剂奥美沙坦酯是一种有效的抗高血压药物.本文以2-氰基-4-甲基联苯为原料,经溴化,缩合,四氮唑反应制得奥美沙坦.
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