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喜树碱(Camptothecin, CPT)是最早于我国西藏本上生植物喜树中分离提取的-种五环生物碱,对动物肿瘤及白血病均有明显的抑制作用。1985年Hsiang及其同事发现喜树碱是拓扑异构酶Ⅰ(Topoisomerase I, Topo I)的专一性抑制剂,通过与Topo I-DNA可裂解复合物可逆结合,形成的CPT-Topo I-DNA三元复合物可抑制DNA的复制和转录,进而导致癌细胞的死亡,自此喜树碱才引起研究者的广泛关注。近几十年来,人们合成了大量的喜树碱衍生物并对其生物活性进行测试,其中两