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本论文工作分以下三个部分：
1.Nelfinavir(Viracept(R)，AG1343)是由美国阿古伦公司(Agouron Pharmaceticals)生产并在1997年由美国食品药物管理局批准上市的抑制HIV蛋白酶类的药物。我们通过对光学纯甘油醛衍生的α,β-不饱和砜和亚砜的不对称Michael加成研究，合成了Nelfianvir结构里关键的四碳手性砌块，并且利用这个手性砌块作为关键中间体发展了一条合成Nelfinavir的新路线。
2.Apratoxin A是Moore教授等人从关岛的Apra港口收集的海洋蓝藻细菌Lyngbyamajuscula产生的二级代谢产物中分离得到的具有强抗癌活性的大环内酯内酰胺。我们对它的合成和结构-活性关系进行了研究。利用最近发展的丙酮和醛的直接不对称Aldol反应和手性试剂诱导的Aldol反应我们首先合成了ApratoxinA中的Dtena片段。然后通过DAST诱导的形成的噁唑啉环反应和L-Proline-N-Me-Ile酰胺键部位关环等关键步骤合成了ApratoxinA的噁唑啉类似物。然后经过大量的条件试探，发现利用Kelly发展的仿生法能够很方便地合成我们所需要的噻唑啉环，最后完成了天然产物Apratoxin A的合成。整个合成包含了28步线性步骤，总产率为1.1％。根据上面的合成路线，我们也合成了两个结构简化的类似物，发现简单的噁唑啉环取代的Apratoxin A类似物具有和Apratoxin A同一个数量级的抗肿瘤活性，而两个结构简化的类似物的活性较差。这些结果为Apratoxin A结构-活性关系提供了初步的信息。
3.Palauamide是Moore教授等人在Palau群岛的Ulong海峡收集的蓝藻细菌中分离得到环酯肽类化合物。我们从5-炔己醛出发，用Oppolzer的不对称syn-aldol缩合和插烯Mukaiyama-aldol缩合的方法构建了我们所需的手性中心，以20步线性步骤3.9％的总产率合成了目标分子。但其比旋光度及1H NMR数据与文献报道的有一定出入。具体的问题正在研究中。