本论文主要包括：通过手性诱导的方法实现了手性α-氨基膦酸(酯)，α-氨基次膦酸(酯)及环状α-氨基膦酸(酯)的制备；通过手性诱导及有机小分子催化的方法实现了手性官能团化膦酸酯化合物γ-氨基-β-羰基膦酸酯的制备，并在此基础上进一步制备了多官能团化的手性2-膦酸酯基吡咯烷以及手性多取代苯烯基吡咯烷化合物；通过脂肪酶催化的方法实现了手性α-羟基膦酸酯，α-羟基次膦酸酯及γ-羟基膦酸酯的制备。　　 在手性α-氨基膦酸(酯)的制备中，我们使用价廉易得的(S)-α-苯胺甲基吡咯烷作为手性辅基通过低温下(-78℃)的底物诱导不对称烷基化反应，实现了手性α-氨基膦酸(酯)特别是含有不饱和双键或三键的α-氨基膦酸(酯)的制备；又使用(S)-叔丁基亚磺酰亚胺作为手性辅基，通过对反应条件的优化筛选，在室温下使用K2CO3做碱，即能够以较高的产率和选择性方便的制备各种具有潜在生物活性的天然或非天然的α-氨基麟酸(酯)以及α-甲基化的手性α-氨基膦酸(酯)化合物，从而实现了在室温条件下的这类反应；应用该反应条件，我们又从含卤素原子的(S)-叔丁基亚磺酰亚胺出发，经简单的步骤成功的得到了手性环状α-氨基膦酸酯化合物、手性α-氨基双膦酸酯化合物以及手性端位氯代的α-氨基膦酸酯类化合物。　　 在手性官能团化膦酸酯的制备中，我们使用(S)-叔丁基亚磺酰胺作为手性辅基通过低温下(-78℃)的不对称1，2加成，实现了在合成上具有重要用途的手性γ-烷基-γ-氨基-β-羰基膦酸酯的制备；又通过L-Proline催化的室温下的Mannich反应实现了手性γ-氨基-β-羰基膦酸酯的制备；在此基础上，以不对称1，2加成的产物作为原料，进一步经分子内N-H插入反应制备得到了手性2-膦酸酯基吡咯烷，进HWE反应制备得到了重要的有机合成中间体手性多取代苯烯基吡咯烷化合物，　　 在手性羟基膦酸酯的制备中，在我们组原有的基础之上，通过脂肪酶CCL及PS-C催化的方法实现了具有潜在生物活性的手性α-羟基膦酸酯化合物及α-羟基次膦酸酯化合物的制备；通过脂肪酶CCL催化的方法实现了手性γ-羟基-β-羰基膦酸酯化合物的制备，并在此基础上，通过Mitsunobu反应尝试了将手性γ-羟基-β-羰基膦酸酯化合物转化为手性γ-氨基-β-羰基膦酸酯化合物。　　 此外，我们还通过酶催化对手性羟基次膦酸酯的制备，通过手性诱导对手性氨基次膦酸酯的不对称合成与制备方法作了初步的尝试。