世界人口老龄化使得阿尔茨海默病患者逐年增长,严重威胁人类身体健康和生活质量。舒脑欣滴丸由当归和川芎组成,是一种治疗偏头痛的有效中成药。本文基于二次开发的研究思路,评价了舒脑欣滴丸全方及其主要活性成分阿魏酸的神经保护作用。结果表明,舒脑欣滴丸可改善D-半乳糖诱导的认知功能障碍,抑制氧化应激和神经元退行性病变。此外,阿魏酸对D-半乳糖所致小鼠记忆缺陷也有一定的改善作用。初步探讨其神经保护机制,发现阿魏酸可抑制D-半乳糖小鼠脑内乙酰胆碱酯酶活性,且可通过提高脑内超氧化物歧化酶活性和谷胱甘肽含量、降低丙二醛和一氧化氮水平减轻D-半乳糖引起的氧化应激,同时还可以通过下调脑内核因子-κB和白细胞介素-1β的表达抑制神经炎症反应。此外,阿魏酸还可通过降低脑组织海马区神经元caspase-3的表达抑制神经元凋亡。以上结果提示,舒脑欣滴丸及其主要活性成分阿魏酸具有一定神经保护作用。为了探索具有潜在抗阿尔茨海默病的活性中药或单体,本文对21种中药材进行了胆碱酯酶抑制活性的筛选及其主要成分活性贡献度分析。结果显示,红景天、厚朴、白芍和虎杖醇提物的胆碱酯酶抑制活性最好。进一步研究表明,厚朴中的厚朴酚及和厚朴酚均具有较强的胆碱酯酶抑制活性,且贡献度很高,是厚朴抑制胆碱酯酶的主要活性物质;虽然虎杖中的虎杖苷、白藜芦醇和大黄素也具有一定的胆碱酯酶抑制活性,但三者贡献度很低,不是虎杖胆碱酯酶抑制活性的主要活性物质;此外,芍药苷和红景天苷几乎没有胆碱酯酶抑制活性,不是白芍和红景天抑制胆碱酯酶的活性物质。本研究为扩大舒脑欣滴丸的临床应用提供了一定的理论依据,并为筛选天然胆碱酯酶抑制剂提供了一定的参考价值。