论文部分内容阅读
白血病(leukemia)是一种严重的血液系统疾病，根据其对患者影响的缓急程度或病变细胞类型均可以被分为很多种类。白血病是血液中白细胞恶性增殖的结果，对人的血液系统有很大的伤害，在早期，由于人们找不到白血病的治疗方法，所以它对患者的伤害几乎是致命的。近年来，随着科学的不断进步，人们逐渐找到了如化学治疗、放射治疗、靶向治疗、免疫治疗、干细胞移植等多种手段来治疗白血病，为广大患者带来了康复的希望。奈拉滨是一种用于白血病化学治疗的药物，最初由英国的葛兰素史克公司研发生产，并于2005年获得了美国FDA批准，随后2006年在美国上市，2007年在英国和日本相继上市，奈拉滨的化学名为2-氨基-6-甲氧基-9-β-D-阿拉伯糖呋喃糖基-9H-嘌呤。临床上，它被用于治疗至少对两种治疗方案无效或治疗后复发的T细胞急性淋巴细胞性白血病和T细胞淋巴母细胞性淋巴瘤。 本文成功合成了奈拉滨的C1位差向异构体，在合成步骤和原料选择上相对之前报道的都有了很明显的优化，本文用Vorbrüggen反应将修饰后的鸟嘌呤与保护后的D-阿拉伯糖进行偶联，偶联后脱掉保护基后即可得到高纯度的具有单一构型的奈拉滨C-1位差向异构体。