α-氨基酰胺在天然产物和药物分子中广泛存在,因此合成α-氨基酰胺化合物在有机化学、药物化学中都有着重要意义。传统的α-氨基酰胺的合成主要是通过Ugi反应及其变体进行的。尽管该方法可以非常有效地合成某些内酰胺类、杂环酰胺类化合物,但仍存在一些缺陷。由于反应自身的限制,Ugi反应只适用于由伯胺制备α-氨基酰胺产物,对仲胺和叔胺类底物则显得无能为力:另一方面,传统的Ugi型反应基本都必须在酸存在的条件下反应(活化亚胺中间体及提供酰基),极大地限制了含有对酸敏感基团底物的应用,在手性合成中也由于容易引起消旋而限制了应用。因此,近年来也有许多关于多组分Ugi反应的各组分变体的研究报道,但仍有一些不足。因此,发展一种温和高效的制备α-氨基酰胺的新方法就显得十分必要且意义重大。　　 本论文将创新性地将C-H活化与多组分反应有效结合起来,以几种易得的有机合成试剂为核心组分,发展两种新型的多组分Ugi型反应,并建立一种使用廉价过渡金属铜催化的一步高效合成系列多样性取代α-氨基酰胺化合物的新方法。主要内容分为以下两个方面:一、铜催化叔胺合成α-氨基酰亚胺的新型三组分Ugi反应。在本实验中,我们发展了一种温和高效制备α-氨基酰亚胺的新方法。在该方法中,我们使用前人从未报道的叔胺作为三组分Ugi型反应的胺组分,并且使用廉价的金属铜盐作为反应的催化剂。为了提高反应效率,我们考察了催化剂、氧化剂、配体、反应温度等反应条件对收率的影响,获得了较优的反应条件,同时系统的探究了反应底物的广泛性和局限性以及底物电子效应和立体效应对反应的影响。结果表明:系列取代的N,N-二甲基苯胺和异腈化合物都能够顺利的和羧酸反应,获得期望的α-氨基酰亚胺产物,但是,对于杂环类的胺类底物,结果却不理想。在此研究的基础上,我们还提出了一种包含酰基迁移的可能反应机理。　　 二、铜催化叔胺合成α-(芳氨基)酰胺的新型氧化型Ugi反应。我们在前一个实验的基础上,发展了一种温和高效制备更为常见的α-芳氨基酰胺的新方法。在该方法中,我们使用少有报道的水代替传统Ugi反应中的羧酸作为酸组分,与叔胺、异腈在铜催化下进行反应。我们同样通过模板反应考察了各种反应条件对反应结果的影响,得到了较优的反应条件。在优化条件下,考察了底物的广泛性和局限性,并讨论了底物电子效应和立体效应对反应的影响,同时提出了一种可能的反应机理。实验结果表明:该反应能够在较温和的条件下快速反应,得到中等产率的系列α-芳氨基酰胺产物。　　 通过上述研究,我们发展了两种新型的一步温和高效制备α-氨基酰胺化合物的新方法,探讨了反应规律和内外因素对反应的影响,丰富了多组分Ugi型反应的研究内容。通过该论文的研究,有望为系列α-氨基酰胺的合成提供一种新型关键共性技术,用于众多含有该结构片段医药等生物活性分子的合成与生产。