胆固醇吸收抑制剂衣折麦布(ezetimibe)衍生物的合成

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摘要:胆固醇吸收抑制剂衣折麦布(ezeLimibe)具有在临床上对高血脂症的重要作用和广泛的市场前景,本文设计了一个新的四氘代衣折麦布衍生物,并研究其药理活性和药理动力学,以开发高活性,高选择性,安全可靠地胆固醇吸收抑制剂类药物。该化合物的合成以氘代苯酚为起始原料,经溴代,保护酚羟基,再将溴转化为醛基,与对氟苯胺偶联,再关环手性拆分得到氘代的1-(4-氟苯基)-(4S)-(4-苄氧苯基)-2-氮杂环丁‘酮;以丁-2-炔-1,4-二醇为起始原料,经单保护羟基,还原碘代,偶联,溴代得到(4-溴-
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