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本实验以四物汤为研究对象，以细胞色素P450酶为切入点，研究四物汤复方，熟地、当归、白芍、川芎四味单药对大鼠肝脏P450酶活性的影响，利用药物干预后的大鼠肝微粒体与混合探针药物共孵育，通过LC/MS-MS检测特异性代谢产物来判定对酶活性的影响。并进一步研究了熟地、当归、白芍、川芎四味药两两配伍以及四物汤中的果糖、阿魏酸、芍药苷、川芎嗪四种有效单体成分对大鼠肝脏P450酶活性的影响。同时利用实时定量PCR研究四物汤复方、单药、两两配伍以及四种单体成分对大鼠肝脏P450酶亚型(CYP1A2, CYP2B1, CYP2C11, CYP3A1)mRNA表达的影响。期望为临床合理用药提供依据，并从药物代谢酶的角度研究四物汤的配伍规律。结果显示：四物汤复方组及芍药苷组对CYP1A2酶活性具有诱导作用，熟地+白芍、当归+白芍、当归+川芎、白芍+川芎及果糖、川芎嗪组对CYP1A2酶活性具有抑制作用。四物汤复方、单药、两味药配伍及四种有效单体成分对CYP2B6酶活性均显示抑制作用。熟地组、当归组、白芍+川芎组对CYP2C9酶活性具有诱导作用，当归+川芎组及果糖、阿魏酸、川芎嗪组对CYP2C9酶活性具有抑制作用。熟地+白芍、当归+白芍、当归+川芎、白芍+川芎及果糖、阿魏酸、川芎嗪对CYP2C19酶活性均具有抑制作用。当归+白芍、当归+川芎、白芍+川芎对CYP2D6酶活性具有诱导作用，果糖、芍药苷组对CYP2D6酶活性具有抑制作用。熟地+川芎对CYP3A4具有抑制作用，当归+川芎对CYP3A4具有诱导作用。在mRNA转录水平，四物汤及其配伍、有效组分的的调节有些与酶活性水平一致，提示对酶活性的调节可能是通过调控mRNA转录水平实现的，而有些对mRNA转录的影响与酶活性水平并不具有一致性，提示可能是直接作用于酶活性环节。本实验研究结果一方面显示四物汤对某些亚型酶活性具有一定的调控作用，为临床联合用药提供参考；另一方面从四物汤复方、单药及配伍对某些酶亚型活性的调控可以看出，配伍组或单药组对酶活性有不同程度的诱导或抑制作用，而复方组对酶活性却无影响，说明四物汤复方组方的合理性。对某些亚型活性的调节也可看出熟地和当归组与复方组的作用趋势具有一致性，体现熟地和当归在复方中的位于主要地位。