【摘 要】
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针对现有的各种溶栓药特异性低，用量大，有出血副作用的缺点，该论文研究了对活化血小板具有特异亲和性的血栓靶向脂质体.该脂质体以RGDS为导向分子，能特异性地识别血栓中活化血小
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针对现有的各种溶栓药特异性低，用量大，有出血副作用的缺点，该论文研究了对活化血小板具有特异亲和性的血栓靶向脂质体.该脂质体以RGDS为导向分子，能特异性地识别血栓中活化血小板有面的受体GPⅡb/Ⅲa，以期达到血栓靶向的目的.该研究具体包括以下几部分内容：1.提取纯化卵磷脂（EPC）;2.以粒径小和贮存稳定为指标，考察了用氢化豆磷脂在温和的条件下制备脂质体的方法;3.考察了尿激酶的不同的含量测定方法，及其应用于尿激酶脂质体包封率测定的可行性.4.考察了改良反相蒸发法对尿激酶的包封情况;5.以阿霉素为模型药物，考察了加入DSPE-PEG<,2000>后氢化豆磷脂脂质体对药物泄漏的影响;6.将DSPE-PEG-RGDS和StearylRGDS分别掺入脂膜中制备得到了两种靶向溶栓脂质体;7.在大鼠血栓模型上的体内寻靶实验中，DSPE-PEG-RGDS修饰的靶向脂质体与单独长循环的指质体相比表现出了很好的血栓主动寻靶能力;8.在大鼠血栓模型上考察了两种靶向溶栓脂质体的溶栓效果，并与TBS空白对照、普通尿激酶脂质体、长循环尿激酶指质体、小剂量游离尿激酶和大剂量游离尿激酶进行了对比;9.在体外溶血实验中，两种靶向脂质体、长循环脂质体和普通脂质体均未发现有溶血的迹象，说明选用的脂质材料安全可靠.
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