多发性硬化症是一种中枢神经系统慢性炎症性脱髓鞘病变,与自身免疫和炎症相关的疾病。可引起感觉改变、视觉障碍、肌肉无力、协调和言语困难、认知障碍、平衡失调、严重疲劳、抑郁、发热和疼痛等多种症状。此病的发病率已高达0.15%,其中50%的病人在发病后15~20年达到EDSS6分的残疾。它给人类的健康和发展造成了严重的威胁,因此研究开发多发性硬化症治疗方法及药物对保护人类的健康与发展具有重要的意义。 　　新型口服治疗药包括：钾通道阻滞剂Dalfampridine、芬戈莫德类、克拉屈滨类、拉喹莫德(Laquinimod,ABR-215062)、BG-12,都是最近几年批准上市的新药。 　　2012年9月,美国FDA又正式批准MS新型口服治疗药物特立氟胺上市。给MS病人又带来新的希望。从临床Ⅱ期、Ⅲ期的调查分析得出特立氟胺的治疗效果很好,以较小给药剂量降低MS复发率高达61%,特立氟胺有望在治疗MS有新的突破。 　　本论文完成了特立氟胺较优越合成路线选择及其合成,并对特立氟胺分子性质的特殊性进行研究,实验表明：特立氟胺的酯化条件苛刻,条件或反应底物不同其实验结果差别较大,但最终探索出特立氟胺烯醇酯化条件。 　　论文以特立氟胺药代动力学研究及临床数据为基础,并分析特立氟胺分子的特殊性和构效关系,共设计及合成9个化合物,分别为：T-E,T-H,T-D-M,T-D-iP,T-M-M, T-P-iP,T-P-diP,T-P-tB,T-P-dtB。 　　药理实验工作处于开展中,药理数据待后公布。