【摘 要】
：
胰岛素抵抗(1R)和胰岛β细胞功能缺陷是引起Ⅱ型糖尿病的主要病理生理机制.苯氧基异丁酸类和(S)-α-烷氧基苯丙酸化合物已经被证明是有效的PPARα/γ双重激动剂.该文根据文献
论文部分内容阅读
胰岛素抵抗(1R)和胰岛β细胞功能缺陷是引起Ⅱ型糖尿病的主要病理生理机制.苯氧基异丁酸类和(S)-α-烷氧基苯丙酸化合物已经被证明是有效的PPARα/γ双重激动剂.该文根据文献资料中各种合成方法,选择最佳的合成路线,设计并合成了三个新的苯氧基异丁酸类化合物.其中亲脂部分的底物是三个二苯基氮杂环:咔唑,吩噻嗪,10,11-二氢-(5H)-二苯并[b,f]氮环庚全烯.亲水部分的底物是对苄氧基苯酚,将其与溴异丁酸酯加成后,再由Pd/C催化氢化脱去苄基,得到中间体(4-羟基)苯氧基异丁酸酯.最后,通过缩合与皂化得到目标物.此路线反应条件比较温和,易于操作.论文还合成了另外一种(S)-α-烷氧基苯丙酸类PPARα/γ受体激动剂的亲水部分(S)-α-烷氧基-(4-羟基)苯丙酸.使用三步反应就合成了目标物.第一步反应为水相反应,用重结晶的方法进行纯化;第二步反应无需纯化即可直接用于下一步反应;第三步反应也无需纯化.这条路线条件非常温和,易于操作,纯化非常容易,而且e.e.值高于99﹪,具有一定工业生产的前景.另外,尝试了通过不对称合成的方法,以对羟基苯甲醛为原料,comphorsultam为手性辅剂,经过mCPBA环氧化,或者Darzens反应合成(S)-α-烷氧基-3-(4-羟基)苯丙酸的方法,但是未获成功.此外,该文对由1,8-萘酐还原来制备1,8-萘二酸内酯和1,8-萘二甲醇的条件进行了一些探索.在设计了实验方案后,得到了在多种Lewis酸催化下及按各种配料比进行还原的结果.经优化得出了较理想的还原条件.
其他文献
农药按防治对象主要分为杀虫剂杀螨剂、杀菌剂、除草剂三大类.三氮唑类化合物作为一类重要的有机杀菌剂,以其高效、广谱、内吸等特点在防治真菌方面起着重要的作用.该论文的
The fungal diversity in deep-sea environments has recently gained an increasing amount of attention.Our knowledge and understanding of the true fungal diver
该文通过实验研究了常压下利用介质阻挡放电冷等离子体技术转化甲烷的过程规律,考察了介质阻挡放电的特点及工艺参数对反应的影响.通过机理分析,该文探讨了上述反应过程的动
目前，市场中的饲料添加剂——甘氨酸金属元素配合物等还没有明确的结构数据，相关产品的分析也存在一定争议。本文以甘氨酸、N-氨甲酰-L-谷氨酸和食品添加剂中常用的微量元素盐
该文采用溶剂萃取还原的方法,在煤油中制备了稳定的纳米银流体.硫代膦酸萃取剂Cyanex302将Ag萃取到有机相中,两相分离后,在有机相中加入KBH,还原得到含纳米银的煤油流体;为了
Esterases represent a group of hydrolases catalyzing the cleavage and forming of ester bonds.Many of them do not require cofactors and show wide substrate t
bgl1D基因(Genbank登录号为FJ686869)是本实验室从宏基因组文库中筛选得到的一个编码β-葡萄糖苷酶活性的新基因资源。前期已经构建得到表达β-葡萄糖苷酶活性的重组菌株pGXA
油藏是典型的厌氧极端环境,具有水-气-油三相共存、寡营养、烃类物质丰富等特点.油藏中存在多种极端微生物类群,主要包括烃氧化菌(hydrocarbon-oxidizing bacteria,HOB)
目的：研究哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mammalian target of Rapamycin, mTOR)在流感病毒感染过程中对宿主细胞蛋白及病毒NP蛋白表达的影响。方法：在人肺腺癌细胞A549细胞,接种流感病毒毒株PR8株(Influenza A virus Puerto Rico/8/34-H1N1),在感染后5 h,采用Western-blot检测Akt、4E-BP1等蛋白及磷酸化水平；采用
该文围绕李建隆等新开发的环流循环除尘系统中分离柱的流场和分离性能开展了研究.以分子筛—空气为实验物系,在入口气速15~35m/s、含尘浓度为2~10g/m的条件下,利用IFA-300热