[目的]本课题制备以北豆根提取物为原料药的胃内漂浮片;探讨以羟丙基甲基纤维素为亲水凝胶骨架材料、MCC为填充剂、北豆根提取物生物碱为有效成分的胃内漂浮片的制备工艺,考察其体外释放并对该片剂进行了质量标准的研究;在毒理学方面初步研究北豆根提取物急性毒性实验,考察提取物的毒性;MTT法测定北豆根提取物对SGC7901胃癌细胞生长的抑制作用,证明北豆根提取物为有毒物质,并具有体外的抗癌活性;以上实验为北豆根提取物制成胃内漂浮片提供科学根据。[方法]1.北豆根提取物的提取方法为酸水渗漉法,采用紫外分光光度法和HPLC法分别对北豆根提取物中总碱和蝙蝠葛碱的含量进行测定。2.运用改良寇氏法测定北豆根提取物的LD50。3.采用MTT法,通过阴性、阳性对照组和若干浓度梯度给药干预组对SGC 7901的抑制作用进行实验研究,测得抑制率及确定IC50。4.本文重点研究胃内漂浮片的制备工艺,以片剂的起漂时间、持漂时间、片剂的美观程度等为考察指标对辅料进行单因素考察;以药物的累积释放度为考察因素,综合评分Q为指标,采用L9（34）正交设计进行工艺优化,确定最佳制备工艺。5.建立北豆根提取物胃内漂浮片的质量标准,包括对片剂的定性、定量及漂浮性能的一些常规检查。[结果]1.北豆根提取物采用酸提碱沉醇回流方法制得,采用紫外分光光度法测定含量,蝙蝠葛碱在0.018～0.048mg·mL-1范围内有良好的线性关系,R2=0.9992,经方法学考察,精密度、稳定性、重复性实验的RSD值均小于2%,平均加样回收率99.65%,北豆根提取物的总碱含量为80.08%;采用HPLC进行含量测定,蝙蝠葛碱在2.62～22.27μg·mL-1范围内有良好的线性关系,R2=0.9992,经方法学考察,精密度、稳定性、重复性实验的RSD值均小于2%,平均加样回收率99.02%,蝙蝠葛碱含量为33.62%。2.通过预实验确定北豆根提取物的Dn值和Dm剂量分别为3000 mg·kg-1和1300 mg·kg-1,通过统计学计算得到,LD50=1940.3 mg·kg-1,95%可信区间为 1742.89～2149.89 mg·kg-1。3.MTT法结果表明:24h时,25μg·mL-1、50μg·mL-1和100μg·mL-1组与阴性对照组差异有统计学意义,48h之后所有的实验组与阴性对照组差异均有统计学意义,且均呈现时间、浓度依赖性。与5-FU相比,在50和100μg/mL浓度,48-和72h均表现出优于5-FU的抗癌活性。4.确定最佳处方:北豆根提取物92.80mg,HPMCK15M50mg,NaHCO365mg,CMS-Na35mg,十八醇 20mg,MCC135mg。经释放曲线拟合验证:零级动力学和Higuchi方程均能较好描述北豆根提取物胃漂浮片在胃液中的体外释药曲线。5.利用薄层色谱法对北豆根提取物胃内漂浮片做了鉴别检查并同时对北豆根提取物胃内漂浮片进行含量确定,通过高温、高湿、强光等实验对其稳定性进行了考察,结果显示本品应避免在高温下存放。[结论]北豆根提取物胃内漂浮片外观光滑平整且延长在胃内的滞留时间和缓释的优点,达到设计要求,提高了对胃癌的治疗效果,并为中药胃内漂浮缓释片的研究积累一定的经验和数据。