【摘 要】
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KCNQ型钾离子通道是电压依赖性钾离子通道家族中的重要成员(Kv7)目前已有5个亚型(KCNQ1~5),其中KCNQ2和KCNQ3基因编码的钾离子通道是构成神经系统M通道主要成分,该通道基因突变或功能失调会引起惊厥、癫痫等疾病,目前KCNQ通道已经成为抗癫痫新药的筛选靶点,葛兰素史克与Valeant联合开发的Retigabine(RTG)是第一个治疗癫痫病的M通道开放剂。我们经过高通量筛选得到的吡
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KCNQ型钾离子通道是电压依赖性钾离子通道家族中的重要成员(Kv7)目前已有5个亚型(KCNQ1~5),其中KCNQ2和KCNQ3基因编码的钾离子通道是构成神经系统M通道主要成分,该通道基因突变或功能失调会引起惊厥、癫痫等疾病,目前KCNQ通道已经成为抗癫痫新药的筛选靶点,葛兰素史克与Valeant联合开发的Retigabine(RTG)是第一个治疗癫痫病的M通道开放剂。我们经过高通量筛选得到的吡唑并[1,5-a]嘧啶-7(4H)-酮类的化合物对KCNQ2/3通道有良好的开放活性(ED500.21μ
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