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生物活性肽是对生物有机体的生命活动具有生理作用的肽类化合物，随着对肽的结构与功能研究的不断深入，科学家已经发现和分离出一百多种存在于人体的肽，更多的功能特性被人们所认知，使得该领域的研究出现了空前繁荣的景象。生物活性肽因而已成为生物研究领域的热点，并得到了广泛的应用，其中在医药领域中的应用前景更为广阔，尤其是多肽药物的研究，其重要性将会越来越明显。本课题中的LS-7和PR-6是由生物信息学软件筛选出来（导师提供）的新型生物活性肽，预测具有抑制癌细胞生长的活性，目前尚未有相关序列及功能活性的报道。本研究在于建立一套LS-7和PR-6新型生物活性肽的固相合成方案，对树脂的选择及脱保护时间进行的考察及优化，并对其抑制癌细胞生长的活性功能进行初步验证。本课题采用多肽固相合成方法，选用Wang树脂为载体，采用Fmoc氨基酸正交保护策略，以DCC/HOBt为缩合剂，以95%TFA/H2O作为切割试剂，对目的肽进行固相合成，粗产物经由质谱进行鉴定与肽的理论分子量相吻合，证实新型生物活性肽LS-7和PR-6合成成功。后对LS-7和PR-6粗产物经由反相高效液相色谱进行分离纯化，其纯度由原来的22.36%和70.40%最终提高到92.39%和93.32%。然后把纯化的产物进行体外细胞活性实验，用RPMI1640培养基培养白血病细胞HL-60、肝癌细胞HepG2以及胃癌细胞BGC-832，在96孔细胞板中接种细胞5×104个/孔，分别给药后进行培养，最后用MTT比色法在570nm条件下检测生长抑制率。在考察两种肽对白血病细胞的抑制作用时发现，PR-6对白血病细胞的抑制效果显著，当浓度为0.2μM时，抑制率能达到47.9%。而LS-7对白血病细胞抑制效果低于PR-6，浓度为0.1μM时其抑制率仅在21.3%左右。而在考察LS-7对肝癌细胞及胃癌细胞抑制作用时发现，该肽对这两种细胞具有不同程度的抑制效果，当LS-7的浓度为0.1μM时，对胃癌细胞的作用效果最好，而在0.01μM时对肝癌细胞的抑制效果好。通过本课题研究化学合成法制备生物活性肽是可行的，效果实验证明该肽具有良好的抑制癌细胞生长的特性，为多肽药物的研发提供了一个新型的分子及功能佐证。