过渡金属催化的碳-碳，碳-杂原子的成键反应一直是有机化学研究的热点与难点，而从基本的C–H键出发，实现各类的成键反应，是最直接、经济、高效和绿色的途径。近年来，温和条件下选择性地实现 C–H键官能团化反应，已经被广泛的应用于药物、天然产物、农药和聚合物的合成。　　C–H键的直接官能团化反应面临着三个主要的挑战：（1）大多数 C–H键是惰性的，尤其是C(sp3)–H键,它们一般很难被活化；（2）分子中一般存在多个位点的C–H键，区域选择性地实现碳氢键的管能团化反应是一个难点；（3）碳氢活化过程中，复杂化合物中的C–H键有多种官能团化的可能性，化学选择性是另外一个难点。为了解决这些难题，在底物中引入定位基团是常用的策略。通过定位基团与中心金属的配位，进而选择性的活化C–H键，形成金属环中间过渡态，最终实现官能团化反应。因此，定位基团也影响反应的类型、反应条件、底物的适用范围等。　　氮杂环化合物是一类重要的有机化合物，利用结构简单的胺类化合物，应用碳氢键活化的方法，直接实现新型C–N键的构建、最终合成一系列杂环化合物的方法，对于丰富杂环化合物具有重要的意义。　　本论文研究了草酰胺这种新型的N, O二齿导向基团，实现了其导向的选择性胺类底物C–H官能团化反应。本论文主要包含四个方面的内容：　　1．发展了一种廉价易得的N, O二齿导向基团，首次应用该导向基团，实现钯催化的远程C–H活化反应。研究发现，δ和ε位置的C(sp2)–H和C(sp3)–H键都能被有效的活化。应用草酰胺这种N，O二齿导向基团，通过分子内C–H胺化反应，温和条件下，以中等到优秀的产率分别合成了四氢喹啉、苯并吗啡琳、吡咯烷和吲哚啉等衍生物。　　2．草酰胺辅助下，首次实现氨基酸/脂肪胺衍生物的γ位羰基化反应。一个大气压的CO气氛下，合成了一系列吡咯酮衍生物。3-三氟甲基苯甲酸在反应中对稳定钯中间体起到了重要的作用。底物范围可以扩展到苄胺和烯基胺，并以良好到优秀的产率得到产物。　　3．草酰胺辅助下，通过钯催化苯乙胺和苯丙胺的邻位的C–H羰基化反应，合成了大环苯并内酰胺产物。这个第一次报道通过C–H羰基化的方法合成七元苯并内酰胺，六元苯并内酰胺也能以优秀的产率得到。该反应具有很好的官能团耐受性，更多详细的机理研究还在进行中。　　4．发展了草酰胺导向的钴催化的苄胺的γ-C(sp2)–H羰基化反应，合成了五元苯并内酰胺产物。反应以CoC2O4·2H2O为催化剂，PhI(OAc)2为氧化剂，得到了中等到良好的收率，并能兼容很多官能团。更多的底物范围和详细的反应机理还在研究中。