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目的：结合抑瘤活性筛选戴氏虫草发酵产物抑制肿瘤细胞增殖活性的有效部位，针对有效活性部位分离提取小分子化合物，并鉴定其结构，为寻找抗癌新药提供依据。 方法:采用液体深层发酵制备戴氏虫草菌丝体，MTT法筛选抑制肿瘤有效部位，反复正相柱层析，Sephadex LH-20等方法分离纯化其有效部位中的化学成分，利用EI、ESI及1D-NMR等技术对其结构鉴定；并研究其对肿瘤细胞增殖的抑制活性。 结果：抑瘤活性结果提示，戴氏虫草菌丝体石油醚、乙酸乙酯萃取部位为抑制肿瘤细胞增殖活性部位；针对菌丝体石油醚、乙酸乙酯有效部位，分离并鉴定出7个单体化合物，分别为：反式-16-十八碳烯酸（化合物I）、壬二酸（化合物II）、5α,8α-表二氧-麦角甾-6,22-二烯-3β-醇（化合物III）、亚油酸甲酯（化合物IV）、亚油酸（化合物V）、十七-烷醇（化合物VI）、化合物VII（结构鉴定中）。化合物抑瘤结果表明，壬二酸对舌癌Tca-8113细胞增殖具有较高的抑制活性，且呈较好剂量依赖关系，IC50值为31.90μM，5α,8α-表二氧-麦角甾-6,22-二烯-3β-醇对乳腺癌MDA-MB-435细胞和BT474细胞具有较高的抑制细胞增殖活性，且呈较好剂量依赖关系，IC50值为25.57μM，26.31μM。 结论：从戴氏虫草菌丝体抑制肿瘤细胞增殖的活性部位中分离并鉴定得到6个化合物，其中，反式-16-十八碳烯酸、壬二酸、亚油酸甲酯、亚油酸和十七-烷醇为首次从戴氏虫草中分离得到；壬二酸和5α,8α-表二氧-麦角甾-6,22-二烯-3β-醇分别选择性地对Tca-8113细胞和MDA-MB-435细胞、BT474细胞有较强的细胞增殖抑制活性，可能为戴氏虫草菌丝体抑制肿瘤细胞增殖的有效成分。