【摘 要】
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在该文研究中,我们以石杉碱甲为先导化合物,设计合成了它的一系列衍生物,包括与非甾体消炎药、与杂环、与芳环的衍生物、与抗忧郁药有效部位的拼接以及石杉碱甲的希夫碱.E-20
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在该文研究中,我们以石杉碱甲为先导化合物,设计合成了它的一系列衍生物,包括与非甾体消炎药、与杂环、与芳环的衍生物、与抗忧郁药有效部位的拼接以及石杉碱甲的希夫碱.E-2020是一种选择性的苄基哌啶类乙酰胆碱酯酶抑制剂,是目前治疗AD综合性能最好的药物之一,我们设计合成了一系列苄基哌啶类衍生物,包括与四氢吖啶的衍生物、与芳酰基类的衍生物、与吡咯烷酮类的衍生物、与二氢茚酮的衍生物以及与茚并吲哚酮的衍生物.全部目标化合物进行了胆碱酯酶的活性测试,石杉碱甲类衍生物的乙酰胆碱酯酶活性比母体差,说明该类取代基在胺基上取代可能会使石杉碱甲衍生物的活性降低.另外,非甾体消炎药通过抑制与老年斑形成有关的炎症反应,可预防和延缓阿尔茨海默氏病发病,其与石杉碱甲的衍生物对AD的作用需通过活体动物才能真正说明.苄基哌啶类衍生物的胆碱酯酶活性发现,其与四氢吖啶的衍生物对AChE的抑制活性超过石杉碱甲和Tacrine.其中化合物117的AChE抑制活性是石杉碱甲19倍、Tacrine的37倍,其选择性也是Tacrine的31倍,可作为先导化合物进一步研究.除吡咯烷酮类的衍生物外,另外几类苄基哌啶类衍生物对乙酰胆碱酯酶具有一定的活性和较高的选择性.该文还用分子对接手段研究了化合物117与AChE相互作用的分子机理,通过其与Tc-AChE复合物的结构研究,确定了作用位点,为该类化合物进一步优化提供了理论依据.
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