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目的:体外验证Pep12-USPIO对人胰腺癌细胞的靶向成像能力。研究Pep12-USPIO、USPIO在健康裸鼠体内的磁共振成像及组织分布规律。评价Pep12-USPIO在人胰腺癌裸鼠皮下移植瘤模型中的靶向成像能力。 方法:使用纳米粒度仪测定Pep12-USPIO、USPIO的水和直径、Zeta电位。将Pep12-USPIO及USPIO稀释成一系列浓度梯度后行磁共振扫描，评价体外磁共振成像能力。在含血清培养基体系中，将人胰腺癌细胞BxPC-3、PANC-1分别与Pep12-USPIO、USPIO共孵育，采用普鲁士蓝铁染色法观察铁颗粒与细胞特异性结合能力。同法将上述两种细胞与Pep12-USPIO、USPIO共孵育后行体外磁共振扫描，评价体外靶向成像能力。将不同剂量的Pep12-USPIO、USPIO分别经尾静脉注射健康裸鼠，在打药前、大药后即刻(0h)、2h、6h、12h、18h、24h、48h行磁共振扫描，测定各脏器T2值随时间的变化，在24h、48h分别收集裸鼠脏器行普鲁士蓝铁染色检查明确铁的组织分布。分别用人胰腺癌细胞BxPC-3、PANC-1建立荷人胰腺癌裸鼠皮下移植瘤模型;以USPIO为对照，将不同剂量Pep12-USPIO经尾静脉注射荷瘤裸鼠后于上述时间点行裸鼠磁共振扫描，测定肿瘤区T2值随时间的变化，于24h、48h收集肿瘤组织行普鲁士蓝铁染色，留取一部分肿瘤行CXCR4免疫组化。 结果:Pep12-USPIO、USPIO水合直径分别为64.47±0.24nm、40.27±0.08nm;其Zeta电位分别为-3.65±0.02mV、-1.85±0.44。Pep12-USPIO、USPIO的△R2值与铁浓度呈线性关系，具备体外磁共振成像能力。BxPC-3、PANC-1与Pep12-USPIO、USPIO孵育后普鲁士蓝铁染色显示Pep12-USPIO可与细胞特异性结合，磁共振扫描显示Pep12-USPIO可在体外细胞株水平靶向性成像。健康裸鼠注射USPIO及Pep12-USPIO后主要引起肝脏T2值明显下降，强化维持48h，当剂量大于等于200μmolFe/Kg时肝脏T2不会进一步降低，肾脏、肌肉、脑部T2值于注射后短期内恢复，脏器普鲁士蓝铁染色显示铁颗粒主要分布在肝、脾、淋巴结，肾、心肺、肌肉、脑组织中一般没有铁颗粒分布，当USPIO达1000μmolFe/Kg时肾、肌肉可有少量铁颗粒分布。以USPIO为对照，Pep12-USPIO对荷人胰腺癌裸鼠肿瘤区T2值的影响与USPIO无显著性差异(P＞0.05)。肿瘤铁染色显示肿瘤组织内部无铁颗粒分布。肿瘤组织CXCR4免疫组化显示无或弱CXCR4表达。 结论:Pep12-USPIO能在体外对表达CXCR4的人胰腺细胞发挥靶向性成像作用。Pep12-USPIO、USPIO经尾静脉给药后在主要分布在肝、脾、淋巴结，以肝脏为主，肾、肌肉、心、肺、脑组织没有明显分布。Pep12-USPIO在荷人胰腺癌裸鼠皮下瘤模型中没有靶向性成像作用。该模型肿瘤组织的CXCR4表达量不足。