为了探讨导向纳米药物的靶向性及其对肿瘤细胞的作用机制，本文采用新型的表面显微技术扫描探针显微镜(SPM)结合激光扫描共聚焦显微镜(LSCM)以及其它的现代分析表征技术对功能化纳米颗粒和纳米药物在肿瘤细胞中传输进行可视化研究。主要内容如下：　　 ⑴以转铁蛋白(TF)-转铁蛋白受体(TFR)为转运系统，以超量表达TFR鼻咽癌细胞作为目标识别器，先行以功能化纳米颗粒为研究模型对该转运系统介导大尺度纳米颗粒在细胞中传输的可行性进行研究，发现纳米颗粒的内化导致细胞膜表面孔洞的形成，LSCM和流式细胞分析证实了纳米颗粒进入细胞内，LSCM、ICP-AES和封阻实验证明了TFR对TF连接纳米颗粒的介导作用，表明了TF-TFR转运大尺度纳米颗粒在细胞中传输是可行的。　　 ⑵以TF为导向载体，以阿霉素(ADR)为模型药物，采用化学交联法制备并获得了两种不同尺度的ADR-TF导向纳米药物；将ADR与TF的交联物提升到纳米水平对其形貌及性能进行表征；细胞毒实验显示了纳米药物具有较ADR更强的杀伤作用。　　 ⑶运用AFM探测鼻咽癌细胞在药物作用下表面超微结构的变化，获得细胞凋亡的形态、ADR-TF纳米药物在细胞表面的特异性识别以及ADR-TF纳米药物被细胞的吞饮而形成的孔洞；结合LSCM探测获得了药物进入细胞的分布情况、靶向性及TFR的介导作用；本研究为ADR-TF导向纳米药物对肿瘤细胞的靶向性以及作用机理分析提供了有力的证据。　　 ⑷实验结果展现了纳米颗粒和导向纳米药物在生物系统中传输一种新的研究模式；同时也拓展了扫描探针显微镜在生物医学与药剂学领域中的应用。