鬼箭羽化学成分及生物活性研究

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鬼箭羽为卫矛科(celastraceae)卫矛属(Euonymus)植物卫矛Euonymu alatus(Thunb.)Sieb.的带翅嫩枝或枝翅,又叫卫矛。味苦,性寒,归足厥阴经,具有破血、通经、杀虫的功效,用于经闭、瘾痕、产后癖滞腹痛、虫积腹痛。现代药理研究表明,鬼箭羽具有降血糖、降血压、中枢镇痛、抗肿瘤的活性。利用各种色谱手段,包括常压硅胶柱色谱,大孔树脂,葡聚糖凝胶SephadexLH-20,HPLC等从中药鬼箭羽中分离得到22个单体化合物,通过理化性质及波谱分析鉴定了化合物的结构,分别是:何帕-22(29)-烯-3β-醇(1),β-谷甾醇(2),木栓醇(3),羽扇豆酮(4),白桦酯醇(5),齐墩果酸(6),松萝酸(7),蜂蜡酸(8),正二十八烷醇(9),雷公藤内酯甲(10),木栓酮(11),正辛烷(12),1,30-三十烷二醇(13),β-胡萝卜苷(14),正二十五烷(15),5-羟基糠甲醛(16),正壬烷(17),槲皮素(18),木腊酸(19),角鲨烯(20),苯甲酸(21),咖啡因(22)。其中化合物1,4,5,6,8,12,13,15,16,17,19,20和22为该种植物中首次分离得到。其中化合物1,5,8,12,13,15,17,20和22为该属植物中首次分离得到。采用水蒸气蒸馏法鬼箭羽提取挥发油性成分。经气相色谱-质谱联用仪(GC-MS)分析,鉴定了其中的56个挥发性化合物,占总挥发油的82.64%以上。其挥发性组分主要是羧酸、醛、酮、萜类化合物及其含氧衍生物,该法获得的相对含量最高的是棕榈酸39.69%,其次是冬青油5.02%,其它含量较高的成分依次是:9,12-十八碳二烯酸5.14%,十四烷酸2.79%,正己醛2.71%,9,12,15-十八碳三烯酸2.59%,十五烷酸2.31%,壬醛1.60%,月桂酸1.34%,六氢金合欢基丙酮1.25%。在对鬼箭羽药材的质量标准研究过程中,为了提供鬼箭羽的有效的质量控制方法,对鬼箭羽的各主要成分进行了定性研究。采用现代薄层色谱(TLC)技术对鬼箭羽中何帕22(29)-烯-3β-醇、β-谷甾醇、羽扇豆酮、白桦酯醇、齐墩果酸、雷公藤内酯甲进行了色谱鉴别,结果表明,用TCL技术鉴别鬼箭羽,方法的专属性强,重现性好,操作简便,完全可以作为鬼箭羽药材的质量控制标准。采用二倍稀释法测定提取物的最小抑菌浓度,比较鬼箭羽不同提取物的体外抑菌作用,各提取物均有一定的抑菌作用,鬼箭羽醇提物抑菌作用明显强于其水提物。松萝酸对藤黄微球菌和金黄色葡萄球菌耐药菌有较强的抑制作用。本论文研究结果为鬼箭羽的药效物质基础研究、药理作用研究、生药和制剂的质量标准研究、临床用药以及进一步开发利用鬼箭羽药材资源提供了重要的研究基础。
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