核桃楸茎皮化学成分的研究

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核桃楸(Juglans mandshurica Maxim.)是胡桃科(Juglandaceae)胡桃属植物,属落叶乔木。核桃楸作为抗癌民间验方,历史源远。有清热解毒、抗菌消炎和明目,抗癌等功效。现已证实核桃楸的叶、果实、树皮的提取物具有抗肿瘤活性。根据现有的文献报道,从核桃楸根分离出的化合物对肿瘤细胞有明显的抑制作用。但是对核桃楸茎皮的有效成分的研究较少。因此,分离核桃楸茎皮抗肿瘤有效成分,进一步确定其化学成分有重要的理论和实际意义。  本实验研究了核桃楸茎皮的化学成分,利用各种分离方法,包括正相硅胶柱、反相硅胶柱、高效液相色谱仪等手段,从核桃楸茎皮中分离得到6个单体化合物,并进一步通过波谱分析(1H-NMR,13C-NMR,1H-1H COSY,HMQC,HMBC等)和物理化学方法鉴定了6个化合物的结构分别是:邻苯二甲酸二辛脂(Ⅰ)、reiolone(Ⅱ)、没食子酸(Ⅲ)、胡桃醌(Ⅳ)、(8E,10E)-12-hydroxy-7-oxooctadeca-8,10-dienoic acid(Ⅴ)、4-hydroxy-3,5-dimethoxybenzoate-6-O-β-D-glucopyranosyl-(1-6")-α-D-glucopyranoside(VI)。其中化合物V是从胡桃科植物中首次分离出的化合物。化合物VI是自然界中首次分离的新化合物。体外细胞毒性实验结果表明核桃楸茎皮的氯仿萃取物对胃癌细胞(MGC-803)、肺癌细胞(A549)、白血病细胞(K562)、宫颈癌细胞(HeLa)癌细胞株的半数抑制浓度(IC50)分别为33.4、83.31、45.9、40.8μg/mL。分离出的化合物中胡桃醌(Ⅳ)对K562、HeLa癌细胞株显示了较强的细胞毒性,半数抑制浓度(IC50)分别为39.06和44.9μM。  本课题不仅丰富了核桃楸茎皮化学成分及抗肿瘤活性的了解,而且为进一步研究开发新的抗肿瘤活性物质提供了科学依据。
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