鞣质(Tannin)是一类结构比较复杂的多元酚类化合物,广泛存在于中草药中。一方面,鞣质会使注射部位产生疼痛、坏死,并通过氧化还原、聚合反应与中药注射液中残留的蛋白质等其它成分结合形成不溶性微粒而引发安全性问题,所以在中药注射液中常常被认为是杂质去除;另一方面现代药理学研究表明,部分鞣质在抑菌、抗病毒、抗肿瘤等方面具有突出的功效。中药鞣质作为有效成分,其提取制备方法还有待进一步研究。　　 本文的研究围绕这两方面展开,研究内容包括:建立HPLC法测定水解鞣质没食子酸含量的方法;考察鞣质残留对中药注射液微粒系统的影响;注射用丹参提取物中鞣质去除工艺的研究;石榴皮鞣质有效部位提取物的制备和初步药效学研究。　　 首先,《中国药典》2005版一部所收载的中药注射液中鞣质的检测方法有明胶氯化钠法和鸡蛋清法,这两种方法灵敏度低、可靠性差、容易出现假阴性结果。本文利用鞣质在一定条件下可以水解成没食子酸单体的性质,建立了高效液相色谱法测定水解没食子酸含量的方法,达到控制注射液中鞣质残留量的目的。为建立灵敏度高、专属性强的鞣质残留量的检测方法提供了一种新的思路。　　 其次,研究了鞣质残留对中药注射液微粒系统的影响,分别选用不同品种的中药注射液及其有效成分,配制成不同浓度鞣质残留的模型注射液,考察不同阶段各样品中微粒的变化情况。结果表明:随着放置时间的延长,≥10μm与≥25μm的微粒明显增加。鞣质与明胶溶液相结合,可减小体系中的ZETA电位,使微粒间排斥能减小,进一步促进了微粒间的聚合,这可能是鞣质影响注射液微粒系统稳定性的原因之一。　　 再次,对鞣质的去除工艺进行了研究。以鞣质含量较高的丹参注射液中丹参药材为研究对象,考察了聚酰胺柱层析、明胶碱性醇两种工艺去除注射用丹参提取物中鞣质的效果,结果表明:聚酰胺柱层析方法较好,且原儿茶醛含量损失较小。　　 最后,以石榴皮为研究对象,建立了石榴皮鞣质有效部位的提取纯化工艺。通过单因素考察和正交试验,确定石榴皮鞣质的最佳提取工艺为12倍量50％丙酮,80℃水浴回流提取2次,1.5h/次。通过比较大孔树脂纯化法、有机溶剂萃取法对石榴皮鞣质的纯化效果,最终确定HPD400大孔树脂富集石榴皮鞣质,精制后总鞣质含量达60％以上。对石榴皮鞣质进行初步药效学研究,结果表明,其对金黄色葡萄球菌有一定的抑制作用。