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苝酰亚胺(PBIs)具有高量子产率、高消光系数和高化学及物理稳定性，但若期望将其应用于生物医用领域，对其进行水溶性改造将是一个重要的课题。针对这种情况，我们以聚乙二醇(PEG)、六亚甲基二异氰酸酯(HDI)、羟基衍生的苝酰亚胺(PBI-OH)为原料，通过简便且高效的方法制备了将苝酰亚胺共聚入聚氨酯的嵌段共聚物(HDI-PBI-PEG)。并以核磁共振(1 H-NMR)、红外光谱(FTIR)、凝胶渗透色谱(GPC)分别对化合物成分和HDI-PBI-PEG共聚物分子量进行表征。这种共聚的方法大大提高了刚性芳香类苝二酰亚胺的溶解度，不仅使该共聚物易溶于极性有机溶剂，而且还易溶于水。HDI-PBI-PEG作为一种普适的细胞荧光标记物，以其水溶液较高的荧光强度、对于哺乳动物细胞较低的细胞毒性、可快速被细胞摄取、稳定的荧光发射特性，使其具有广泛的应用前景。此外，与叶酸耦合后，FA-HDI-PBI-PEG在标记skov-3细胞时，相对于标记哺乳动物正常细胞表现出明显增高的效率。