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阿片样肽是最早在神经系统中被确认的神经肽类物质,类阿片及阿片受体广泛分布于哺乳动物的中枢神经系统和外周组织。植物性阿片制剂吗啡在临床上应用于缓解急性疼痛,但是吗啡在产生镇痛作用的同时也伴随着许多的副作用,如呼吸抑制、便秘、心率过缓、血压降低以及容易成瘾产生耐受等,μ-阿片受体系统是寻找新型镇痛药物的重要靶点,内吗啡肽-1和2是对μ-阿片受体具有高亲和性和选择性的内源性阿片肽激动剂,它们同吗啡一样在较低剂量时对急性疼痛有很强的镇痛作用,同时在镇痛剂量条件下缺少部分吗啡样副作用,这就使得内吗啡肽取代吗啡