不对称取代脲是一类极为有用的重要精细化学品和化工原料，可广泛用做除草剂、杀虫剂、植物生长调节剂及药物中间体。由于结构中含有不同取代的肽键(-CO-NH-)，故大多具有生物活性，且不对称脲单元是许多酶抑制剂和生物模拟肽的常见结构特征。合成不对称取代脲的传统方法是采用光气或基于光气的异氰酸酯法。由于异氰酸酯不稳定，不便于储存，而且要用剧毒的光气，生产极不安全。因此，研究非光气工艺合成脲类化合物具有重要意义。本文作者利用杂环取代胺与碳酸二苯酯的反应，得到含有芳香杂环的碳酸苯酯中间体，具有不同取代基的胺与碳酸苯酯中间体，在微波的条件下进行亲核取代反应，合成不对称取代芳香杂环脲类化合物。通过实验发现微波辐射对这类反应具有很高的促进作用。在常规回流条件下需12-20 h才能完成的反应，在微波辐射下，15-30 min即可完成，而且产率有所提高。该方法具有显著缩短反应时间，产率高、操作简便、副产物少、易纯化等特点，是合成不对称脲类化合物的一条新途径。利用上述方法，合成出了未见报道的24个含苯并噻唑类脲类化合物(Ⅰ)，50个含有噻二唑环的脲类化合物(Ⅱ)，(Ⅲ)及22个吡啶并噻唑类化合物(Ⅳ)。采用元素分析，核磁共振氢谱及ESI-MS质谱对目标化合物进行结构表征，并对其合成方法进行了探讨。目标化合物(Ⅰ)，(Ⅱ)，(Ⅲ)，(Ⅳ)的结构通式如下：初步生物活性测试数据表明：部分噻唑类化合物具有一定的植物生长调节活性，部分含1，3，4-噻二唑脲类化合物具有一定的杀菌活性，部分吡啶并噻唑脲类化合物具有一定的杀菌活性和较好的植物生长调节活性。此外，还讨论了部分目标化合物的构效关系。