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为了从海洋生物中发现新的具有生物活性的先导化合物,分别选取了南海海草泰莱草(Thalassia testudinum)和南海柳珊瑚鳞海底柏(Melitodes squarnataNutting)两种海洋生物进行了研究。本论文报告了这两种海洋生物的次生代谢产物分离鉴定及其生物活性等研究成果。
泰莱草(Thalassia testudinum)属于沼生目(Helobiae)水鳖科(Hydrocharitaceae)泰莱草属。通过采用多种经典层析柱和半制备高效液相色谱分离技术,并结合多种现代光谱技术,选择性地从采自海南陵水南海水域的泰莱草乙酸乙酯萃取部位和大孔树脂提取部位中共分离鉴定了8个化合物,包括:4,5-dihydroxy-3-methoxyflavone-7-O-β-D-glucopyranoside(1),(22E)-3β-hydroxycholesta-5,22-dien-7-one(2),(20E)-cholesta-4,22-dien-3-one(3),syringin(4),2-methoxy-(3,5-dimethoxy-4-hydroxyphenyl)ethanol(5*),正己酰胺四聚体(6),正己酰胺三聚体(7),β-吲哚醛(8),其中化合物5*为新化合物。鳞海底柏(Melitodes squarnata Nutting)属于柳珊瑚目海底柏科海底柏属,是一种药用珊瑚。从采自海南三亚南海水域的鳞海底柏乙酸乙酯萃取部位和正丁醇萃取部位中共分离鉴定了26个化合物,其中倍半萜类化合物4个,分别鉴定为:(+)-1β,5α,6β,7β-aromadendrane-4β-N-methenetaurine-10β-methoxy(9*),(-)-1β,5β,6α,7α-aromadendrane-4B-N-methenetaurine-10β-methoxy(10*),(-)-4α,10β-aromadendranediol(11),(+)-4β,10β-aromadendranediol(12);氨基甲酸酯类衍生物5个,分别鉴定为:obtucarbamate C(13*),obtucarbamate D(14*),carbonybis[imin(6-methyl-3,1-phenylene)]bis[carbamic acid]dimethyl ester(15),(4-methyl-1,3-phenylene)dicarbamic acid mothyl ester(又名obtucarbamate A)(16),(2-methyl-1,3-phenylene)dicarbamic acid methyl ester(又名obtucarbamate B)(17);嘌呤嘧啶类衍生物8个,分别鉴定为:malonganenone E(18),malonganenone D(19),nuttingin A(20),adenosine(21),1,3,7-trimethyl-xanthine(22),2-脱氧胸腺嘧啶核苷(23),3-methyl-6-hypoxanthine(24),2-deoxyuridine(25);甾醇类化合物3个,分别鉴定为:(22E,24R)-ergosta-8(14),22-dien-3B,5α,6β,7α-tetrol(26),(22E)-cholcst-5,22-dien-3β-ol(27),胆甾醇(28);神经酰胺类化合物2个,分别鉴定为:(2S,3S,4R)-N-hexadccanoyl)-2-amino-1,3,4-eicosanetriol(29),(2S,2R,3R,4E,8e)-N-2-Hydroxytctradecanoyl-2-amino-9-methyl-4,8-octadccaadicne-1,3-diol(30);脂肪族类化合物3个,分别鉴定为:鲨肝醇(31),十六烷基甘油醚(32),三油酸甘油酯(33):其他类型化合物4-hydroxy-2,3-dimethyl-2-nonen-4-olide(34)。其中化合物9*,10*,13*,14*为新化合物。对上述部分单体化合物进行了初步的抗肿瘤、抗菌和抗海洋生物污损活性测试,结果显示化合物19有较强抗藤壶幼虫附着活性,化合物18,19对A549细胞株生长有较好抑制活性,化合物18,10,20对A375,K562肿瘤细胞株的生长有一定抑制作用。化合物10*对枯草芽孢杆菌和藤黄微球菌有一定的抑制作用。
本论文还对海草生物活性成分的研究进展进行了综述。