一种芦丁缀合物的制备及其药效学研究

来源 :河南大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:feng211314
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
芦丁(Rutin,RT)是一种黄酮类化合物,具有抗炎、抗氧化、抗菌、抗癌和降血压等活性。然而,由于其水溶性较差、口服生物利用度低,因此在临床应用中受到诸多限制,为了扩大芦丁的应用范围,本实验用透明质酸(Hyaluronic acid,HA)修饰改造芦丁,大大的提高了其水溶性,并且,它使芦丁在抗炎、抗菌、抗氧化等作用方面得到了一定的提高。本课题主要开展了以下研究内容:1通过碱提取和酸沉淀法提取、分离芦丁,条件:提取溶剂为碱水,料液比为1:10,提取温度为60℃,提取时间为30min,提取次数为3次,经核磁共振氢谱(1H-NMR)、红外光谱(FT-IR)、紫外光谱(UV)进行了表征;2用HA修饰改造RT得到溶解度为850mg/mL的水溶性化合物HA-RT(RT在HA上的接枝率为50%),1H-NMR、FT-IR、UV进行了表征,并经溶血试验、稳定性实验以及细胞毒性实验证明HA-RT有较好的生物安全性;3体外采用ELISA试剂盒测RT、HA-RT、地塞米松(DXMS)对脂多糖诱导的RAW264.7巨噬细胞炎症因子(NO、TNF-α、IL-1β)的影响,体内采用耳廓肿胀法测RT、HA-RT对二甲苯致炎的小鼠的影响。结果表明HA-RT组炎症因子(NO、TNF-α、IL-1β)的含量均低于RT组,在同一摩尔浓度下,RT、HA-RT及DXMS的抗炎能力大小为DXMS>HA-RT>RT,HA-RT组小鼠耳廓肿胀率低于RT组,说明HA-RT的抗炎效果优于RT(HA-RT中芦丁的含量与芦丁单体的含量相同);4采用试管法测RT、HA-RT对大肠埃希氏菌、白色念珠菌和金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC)。结果显示HA-RT(溶剂为灭菌水,HA-RT中芦丁的含量与芦丁单体的含量相同)对大肠埃希氏菌的MIC、MBC分别为0.08mg/mL、0.11 mg/mL,对金黄色葡萄球菌的MIC、MBC分别为0.11 mg/mL、0.13 mg/mL,对白色念珠菌的MIC、MBC分别为0.07 mg/mL、0.09 mg/mL,RT(溶剂为20%乙醇)组对三种细菌的MIC(0.4 mg/mL)、MBC(0.8mg/mL)均高于HA-RT组,说明HA-RT的抗菌效果优于RT;5采用清除DPPH自由基法、清除ABTS+自由基法、清除超氧阴离子自由基(O2-)法测RT、HA-RT和Vc的抗氧化活性,结果表现为:在浓度达到一定程度后,Vc和HA-RT对DPPH自由基、ABTS+自由基、O2-自由基的清除率相当,几乎达到100%,但HA-RT对超氧阴离子自由基(O2-)的清除率在各个浓度均大于RT,说明HA-RT的抗氧化能力较强。综上所述,HA-RT的制备达到了最初的研究目的,极大的提高了RT的水溶性,使其在抗炎、抗菌、抗氧化等应用上有较好的开发、生产和应用前景。
其他文献
分析了步进电机的基本原理及其控制系统的功能,详细介绍了基于AT89C52单片机的步进电机控制系统的设计方案、硬件设计及程序设计。该系统可以实现步进电机正转、反转、加速、
<正>所谓协同效应,就是"1+1>2",让两个公司的合并能够发挥出两家单一公司都不具有的优势。通常,我们需要考虑三种协同效应:收入协同效应、成本协同效应和金融协同效应。"当一
在英国后现代主义戏剧作品当中,有些剧作大胆反叛传统,忽略对文本的重视,依靠舞台表现手法表现内在真实。有些作品则吸收传统戏剧养分,依赖于文本创作。这两种对文本创作呈不同态
<正>当2016年的新年钟声敲响时,我们站在了新的起跑线上。回望过去的一年,在协调推进"四个全面"战略布局的伟大实践中,各级党委办公厅(室)的同志们一直在辛勤付出、顽强奋斗
<正>邓小平同志说过,拿笔杆是实行领导的主要方法。机关运转主要靠会议、讲话、调研、报告、文件等来推进,这些都离不开拿笔杆的工作。一名称职的文字秘书,不仅要掌握政策、
<正>近年来,随着慢性肾脏病(CKD)诊治的进展,患者的生存期明显延长,但随着CKD病情逐渐进展,患者出现一系列生化指标异常及并发症,肾性骨病(ROD)就是其中常见并发症之一。ROD
2010年,美军将心理战更名为军事信息支援行动。2011年,美空军颁布指令性文件,进一步明确了空军军事信息支援行动的任务、指挥体系以及作战运用流程。研究美空军军事信息支援
<正> 对于《石头记》这部未尽小说,读者最关心的是宝玉、黛玉最后婚姻成败及黛玉之死真相。曹雪芹的早逝,使这故事结局成了历史悬案。尽管有人提出曹雪芹写过八十回以后的故
该研究采用"乘法算式答案正误判断的实验室任务",以"奇偶检查策略"为具体策略研究对象,探查内隐奇偶检查策略的存在及其自动性特征。实验结果表明:(1)奇偶检查策略可以以内隐
目的 :探讨腹部实质性脏器炎性肌纤维母细胞瘤(inflammatory myofibrolastic tumor,IMT)的CT影像特点。方法 :回顾性分析9例经手术病理证实腹部实质性脏器IMT的影像及临床资料,患