HIV是艾滋病（Acquired immunodeficiency syndrome，AIDS）的致病因子，自1981年发现第一例艾滋病感染病例以来，艾滋病在全球范围内迅速蔓延。随着针对HIV-1逆转录酶和蛋白酶HAART疗法的长期应用，不断出现了药物副作用大、病毒易突变等问题，科研人员逐渐将研究方向转向寻找作用于HIV新靶点的药物。　　 整合酶是HIV复制的必需酶，它催化病毒DNA与宿主染色体DNA的整合。人类细胞内无整合酶功能类似物，因此整合酶抑制剂一直都是抗HIV-1药物研究的热点。目前抗HIV药物中，整合酶抑制剂仅有一种，因此针对整合酶的抑制剂研究工作具有实际研究的意义。　　 天然药物常含有与现有药物迥然不同的结构式，一直都是国际上抗HIV药物开发的热点，而我国丰富的天然药物宝库成为我国新药研发的优势。　　 本研究首先在制备高纯度HIV-1整合酶蛋白的基础上，利用Biacore技术对天然药物库资源进行高通量筛选，筛选到以整合酶为靶点的天然药物滇南苦笋60％乙醇提取物；同时运用HIV-1假病毒模型对滇南苦笋60％乙醇提取物进行药效学活性验证，证实该提取物能抑制HIV-1病毒。我们建立了一种新的药物柱分离方法，针对整合酶分离有效部位，分离得到DNKS-2与DNKS-4。MAGI实验结果表明，DNKS-2原液稀释16倍后，病毒的抑制率为76.54％：而DNKS-4原液稀释256倍后，病毒抑制率仍能达到约90％。证实DNKS-2与DNKS-45对HIV-1病毒有抑制作用，并且主要是DNKS-4存在抗HIV-1的有效成分。我们进一步对DNKS-2和DNKS-4进行分析，证明其有效部位是蒽醌类成分。