肝靶向载奥沙利铂胶束的制备及其评价

来源 :青岛大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:chen17983
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
为了制备带有肝靶向配体的载奥沙利铂聚合物胶束,并对其体内外特性进行研究,以实现药物的的肝靶向传递,本实验以碳二亚胺盐酸盐、N-羟基琥珀酰亚胺为催化剂,通过酰胺化反应合成了两亲性聚合物:壳聚糖-硬脂酸以及甘草次酸修饰的壳聚糖-硬脂酸;利用核磁共振氢谱对嫁接物进行结构确认;用2,4,6-三硝基苯磺酸法测定聚合物的氨基取代度。采用直接溶解法制备空白聚合物胶束,以芘为荧光探针测定聚合物胶束的临界胶束浓度;以芘为荧光探针,十二烷基氯化毗啶为荧光淬灭剂,测定聚合物胶束的疏水核数;利用动态光散射法测定聚合物胶束的粒径和表面电位;透射电镜检测聚合物胶束的形态。利用透析法制备载奥沙利铂胶束;超滤离心法测定胶束的包封率。用透析法研究胶束的体外释药特性,并研究药物在小鼠体内的组织分布。从核磁图谱可判断:已成功合成了两亲性聚合物壳聚糖-硬脂酸以及甘草次酸修饰的壳聚糖-硬脂酸;聚合物中硬脂酸和甘草次酸的取代度分别为16.2%和5.6%。制备了壳聚糖-硬脂酸和甘草次酸-壳聚糖-硬脂酸空白胶束,并制备了其载奥沙利铂胶束。壳聚糖-硬脂酸和甘草次酸-壳聚糖-硬脂酸胶束的临界胶束浓度分别为23.20μg/mL和17.94μg/mL;疏水核数分别为1.96个和2.09个;粒径为131.7nm和121.1nm;表面电位为+19.7mV和+17.2mV;胶束表面光滑圆整,粒度较均匀。壳聚糖-硬脂酸和甘草次酸-壳聚糖-硬脂酸载奥沙利铂胶束的包封率分别66.93%和71.7%;胶束中药物体外释放较慢,释放持续时间较长。奥沙利铂在小鼠体内的组织分布实验结果表明:甘草次酸修饰的载奥沙利铂胶束使奥沙利铂在小鼠肝脏的分布相对增多,实现了一定的肝靶向性。所制备的胶束具有良好的体内外特性,有希望成为一种高效的肝靶向给药载体。
其他文献
本文结合湖南省益阳市实际,对培育城市精神的重要意义和提炼城市精神应坚持的原则进行了论述。并认为强化宣传,形成凝聚力;加快经济又好又快发展,以物质文明促精神文明;注重
通过 1 980年土壤普查数据和 1 999~ 2 0 0 0年土壤质量调查和地下水调查数据进行对比和空间计算 ,看出土壤质量变化在空间上存在较大的空间变异性 ;在综合自然、社会经济信息
<正>在《受众分析》这本书里,麦奎尔搭建了一个理论研究的平台,提到了"新媒体环境下的受众"这一概念。我从麦奎尔的理论范式出发,结合新时代环境下融合媒体的变局,试谈受众的
二战期间,希特勒入侵法国,将英法联军围困到法国的海滨城市敦刻尔克。就在德军狂轰滥炸后稍事休整之际,英国海军调动所有船只,用9昼夜时间,将被围困的33万盟军和装备,通过英吉利海
教学情境是课堂教学的基本要素之一。然而要想达到好的教学效果还得结合时代发展趋势。本文在多媒体技术环境下结合当今小学英语教学现状对小学英语课堂有效情境教学的实践进
<正>提问式新闻标题,是近年很受国内报纸编采人员青睐的一种标题形式,大量出现在新闻版面上。这类标题目前有哪些应用类型?应用质量如何?今后如何改进?本文以《人民日报》和
期刊
众所周知,商务英语是一个跨学科、重实践的学科专业,需要开展足够的实习活动才能培养出合格的应用型人才,所以建立相应完善的实习基地是保证上述目标的必然选择。本文从该专
我国老龄化问题日趋严重,老年人口的医疗保障需求日益增长,伴随着居民人均可支配收入的提高及我国立法政策红利支持,无疑为我国商业健康保险的参与和配合提供了有力条件,文章
<正>强调句是中学英语中一个重要句型,是人们更有效地进行思想交流的重要手段之一。人们在交际过程中,为了使自己的思想能为听者或读者恰当地理解,必须突出重要的内容,这就需