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人类免疫缺陷病毒HIV-1是引起艾滋病的病原体。在HIV-1病毒感染宿主细胞的过程中，整合酶（integraseenzyme）发挥了重要作用。由于它在人体内没有同源蛋白，药物作用时毒副作用相对较小，所以近年来成为了研究抗HIV-1药物的一个热门靶标。二酮酸类化合物显示出良好的整合酶抑制活性，其中S-1360是第一个进入临床阶段的化合物，随后因其代谢不稳定等原因退出临床。本工作基于S-1360的二酮酸等排体母核结构以及多羟基片段作为两个主要药效团，设计合成了一系列二酮酸类化合物。其中三唑环不仅