Ⅰ.国产麦白霉素的结构修饰、分离、鉴定与测定 Ⅱ.广谱抗虫药奥硝唑的合成

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论文分两个部分:第一部分是以国产麦白霉素为起始原料,以酰化,水解制得乙酰麦白霉素.将其进行柱色谱分离得到两个主要成分——乙酰麦迪霉素A<,1>和新化合物柱晶白霉素A<,6>经元素分析、MS,<1>HNMR,<,13>CHMR,IR分析,证实两化合物结构与预期分子结构一致.为了配合麦白霉素的结构修饰,研究建立了反相高压液相色谱分析乙酰麦白霉素组分含量以及高压液相色谱外标法测定麦白霉素组分含量的方法.后者在0.4mg/ml~2mg/ml浓度范围内,峰面积响应值具有良好的线性,五组数据回归r=0.9975,加样平均回收率101.0%,相对标准偏差1.57%.第二部分报道了广谱抗虫药奥硝唑的合成新工艺.以2-甲基-5-硝基咪唑、环氧氯丙烷为起始原料,以甲酸为溶剂,并加入少量浓硫酸作催化剂,一步合成了奥硝唑,平均收率为68.1%,且反应时间缩短.最终产品经元素分析、IR、<1>H-NMR、MS证实了其化学结构.该工艺具有原料易得,反应条件温和,操作方便,时间较短等特点,适于在我国工业化投产.
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