恶性肿瘤目前已成为人类主要致死原因，严重危害人类的健康。目前肿瘤治疗方法包括外科手术切除、化学治疗、放射线治疗等。其中，化疗作为治疗中晚期恶性肿瘤的最常用临床手段之一，但化疗药物毒副作用大、体内利用度低等问题严重制约了疗效和使用范围。因此，如何提升化疗药物在肿瘤组织的富集和靶标定向，提高体内生物利用度并降低化疗药物对宿主的毒副作用成为亟需解决的核心科学问题。此外，基于对疾病生物学和转化研究进一步认识，癌症创新疗法改变了许多恶性肿瘤的治疗模式，例如光动力学疗法、免疫疗法，光热疗法等。其中光动力疗法作为了兴起的癌症创新疗法已获得了广泛关注。由于光的物理性质直接决定了治疗的效果及治疗的深度，选择适当的光敏剂及可吸收的光线波长，是光动力疗法成功的关键。因此，构建兼具化疗药物和光动力光敏剂的复合型药物递送系统并研究其疗效具有非常迫切的现实意义和治疗前景。　　基于上述问题，本文利用上转换纳米颗粒(UCNPs)包裹介孔硅(mSiO2)为药物载体，并对其进行功能化修饰，构建了近红外响应的喜树碱纳米前药系统(UCNP@mSiO2-NBCCPT/β-CD-PEG-LA)，同时与光动力协同治疗。本文还对近红外响应的喜树碱纳米前药系统进行了科学的生物学评价。　　本文主要研究内容:合成了单分散的上转换纳米颗粒，并包裹介孔硅颗粒(UCNP@mSiO2)，介孔硅外壳用于装载对近红外照射上转换纳米颗粒激发的450nm左右波长敏感的光敏剂大黄酚(DHMA)。而后在壳层表面修饰对紫外365nm敏感的抗癌药物喜树碱邻-硝基苄醇衍生物前药用于光控化疗。为了进一步为了提高颗粒的生物相容性，肿瘤靶向性，表面再修饰了环糊精连接聚乙二醇连接乳糖酸长链(β-CD-PEG-LA)。环糊精不仅可以络合喜树碱，还可以对光敏剂具有封堵作用。聚乙二醇可以延长纳米药物在体内的循环时间。乳糖酸用于增加对肿瘤细胞的靶向。颗粒作用过程是当治疗颗粒在乳糖酸被动靶向的引导下到达肿瘤部位，然后近红外光进行照射，激发的360nm左右的紫外光用于喜树碱前药的释放，同时激发的450nm左右的可见光用于光敏剂的激发产生活性氧。喜树碱与活性氧共同作用于肿瘤组织，达到治疗的效果。　　另外本文用扫描电镜，透射电镜，傅里叶红外光谱，比表面分析证明近红外光响应的喜树碱纳米前药和光动力效应系统(UCNP@mSiO2-NBCCPT/β-CD-PEG-LA)的成功建立。通过进一步生物学评价研究在红外光的刺激下，喜树碱前药和光敏剂大黄酚展示了很好的杀死肝癌细胞HepG2的效果。