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莫西沙星是一种新型的氟喹诺酮类药物,具有广谱的抗菌活性,它既保留了抗革兰氏阴性需氧菌的高活性,又对厌氧菌、支原体、衣原体、军团菌等有强的抗菌活性,尤其对金色链霉菌、肠球菌和大肠杆菌等对抗生素有耐药性的菌株特别有效,其活性等于或高于目前使用的本类药物如氧氟沙星、左氧氟沙星、司帕沙星和曲伐沙星。同时莫西沙星具有良好的药代动力学特征,细菌耐药性低,安全性高。因此作为优良的抗菌新药,其应用前景十分广阔,市场潜力十分巨大。
本文通过对盐酸莫西沙星的文献合成方法进行分析,自行设计合成路线,并结合工业化实际生产情况,选择了高纯度、高收率、低成本且适合工业化生产的合成路线,以甲氧基环合酯以及(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷为起始原料,通过小试试验确定合成方法获得盐酸莫西沙星,采用正交试验对合成条件和路线进行优化,优化后的工艺成品收率稳定在65.2%~67.0%。
运用现代化分析仪器即紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)、核磁共振谱(NMR)和质谱(MS)等进行了结构表征,确认了合成产物的结构。