杂环化学是有机化学和药物化学的重要研究领域，与人类的生产和生活息息相关。探索新的杂环合成方法是化学家们长期以来关注的课题。本论文致力于发展新颖、高效、原子经济的C-O成键新方法，并将其应用于两类重要杂环骨架的合成。本文分为Cu催化C-H键活化合成二苯并呋喃衍生物和基于异腈的2-烷氧/芳氧基喹啉衍生物合成两大部分。　　 引言中，简介了杂环化学的意义，C-H活化的概念、优势、挑战和发展趋势，以及串联反应的概念。　　 第一部分由研究背景和相互关联的三个课题组成。第1章研究背景综述了分子内C-H活化/C-O成键的研究进展，铜催化的C-H键官能化反应的研究进展，并着重介绍了上述两大领域的交叉点，即Cu催化分子内C-H键活化/C-O成键在含氧杂环中的合成应用。第2章介绍了通过Cu催化的分子内C-H醚化反应由2-苯基苯酚类底物合成二苯并呋喃骨架的方法。第3章在第2章的基础上通过引入双定位效应使底物范围大大拓宽，同时反应条件更加温和。第4章在前两章基础上介绍了CuI参与的一锅法合成4-碘代二苯并呋喃的方法，使得产物分子中引入了易于作结构修饰的碘原子。　　 第二部分第1章介绍了异腈的化学，并综述了近年来异腈应用于杂环合成中的研究进展。第2章介绍了以邻炔基苯异腈为原料，在有机小分子DABCO促进下高效生成2-烷氧/芳氧基喹啉骨架的方法。