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耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）因其对多种抗菌剂具有多重耐药性,严重影响了人类的生命健康。已有的研究表明,MRSA的主动外排系统是导致其产生多重耐药的主要原因之一。目前从天然产物中筛选无毒副作用的外排泵抑制剂是逆转细菌耐药性的有效途径。本文从8种植物单体化合物中筛选出了对MRSA41577主动外排系统有显著抑制作用的外排泵抑制剂,并对其抑制MRSA41577主动外排系统的作用机制进行了研究,结果如下:（1）通过联合药敏试验初步筛选得到无抑菌活性,但与环丙沙星联用后具有协同作用的外排泵抑制剂染料木素;通过双平板及蓄积动力学实验进一步测定染料木素对MRSA41577主动外排系统的影响,结果表明染料木素能够抑制菌体主动外排系统对环丙沙星的外排而恢复环丙沙星的药效,是效果良好的外排泵抑制剂;（2）通过溶血实验检测染料木素的安全性,结果表明染料木素没有引起红细胞溶血,药物安全性良好;（3）通过31P磷谱核磁共振实验测定染料木素对MRSA41577外排泵能量的影响,结果表明染料木素没有影响MRSA41577主动外排系统的质子动力势,因此有潜力应用于临床研究;（4）通过尼罗红外排实验测定染料木素与MRSA41577外排底物竞争作用,结果表明染料木素与外排底物存在竞争外排关系,能使外排底物滞留在菌体内发挥作用,是MRSA41577主动外排系统的竞争性抑制剂;（5）通过实时荧光定量PCR的方法检测染料木素对外排基因和群体感应系统中与耐药相关基因的影响,结果显示染料木素能够降低外排基因norA和群体感应系统基因agrA/B/C的表达量,抑制率分别为40%、44%、56%和36%。表明染料木素既可通过抑制MRSA41577外排基因的表达进而降低其编码的外排蛋白的合成,也能通过抑制群体感应系统中调控细菌耐药性基因的表达扰乱其群体效应,来逆转MRSA41577的耐药性;（6）通过等重同位素多标签相对定量蛋白质组学（iTRAQ）技术检测染料木素对MRSA41577菌体内蛋白表达的影响,结果显示在MRSA41577菌体内共检测到1312个蛋白,发生显著性差异变化的蛋白有129个,其中表达上调和下调的蛋白分别有60和69个。综合生物信息分析结果,筛选到14个差异蛋白与底物特异性跨膜转运有关,包括6个表达上调蛋白和8个表达下调蛋白。表明染料木素可以通过影响与底物特异性跨膜转运有关的蛋白,来抑制MRSA41577的主动外排系统。