【摘 要】
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HQ-07是天然产物异喹啉类生物碱的衍生物。初步药理毒理数据显示,HQ-07对哇巴因致豚鼠心律失常、乌头碱致大鼠心律失常、氯化钙致大鼠心律失常以及大鼠冠脉结扎致心律失常均
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HQ-07是天然产物异喹啉类生物碱的衍生物。初步药理毒理数据显示,HQ-07对哇巴因致豚鼠心律失常、乌头碱致大鼠心律失常、氯化钙致大鼠心律失常以及大鼠冠脉结扎致心律失常均有显著活性;初步作用机理研究显示,HQ-07具有钾通道阻滞,β受体阻滞等多通道阻滞作用,符合抗心律失常药物的开发方向;HQ-07具有良好的药代动力学特征,毒性较低,安全范围大。
总之,HQ-07是具有进一步开发价值的新的化合物实体。
本论文的主要内容就是对HQ-07进行了系统的药学研究。
第一部分设计了一条简便、可行的合成路线。以手性试剂为原料,通过Pictet-Spengler反应、O-烃化反应、N-烃化反应、硝基还原反应得到光学纯目标化合物。
第二部分研究HQ-07冻干粉针的处方、工艺。
第三部分对原料药和冻干粉针进行质量、稳定性研究,并制订质量标准。
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